[发明专利]苯并呋咱衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种苯并呋咱衍生物，其特征在于，所述苯并呋咱衍生物的结构式如下：

其中:

n选自0或1；

X：选自氢，硝基；

Y：选自氢，硝基；且X与Y可以同为氢；可以一个为氢，一个为硝基；但不能同为硝基；

Z：选自氢，哌啶基（当Y为硝基时，Z不为哌啶基），吗啉基，R₁取代胺基（），N-R₁取代哌嗪基（，当n为0，S为硝基时，R₁不为甲基），R₁取代苯基哌嗪基（），R₁取代苄基哌嗪基（），N-R₁取代高哌嗪基（），R₁取代苯基高哌嗪基（），R₁取代苄基高哌嗪基（）；

其中R₁：选自氢，烷基，羟基烷基，苯基；

S：选自氢，硝基，哌啶基，吗啉基，R₁取代胺基（），N-R₁取代哌嗪基（，当n为0，X为硝基时，R₁不为甲基；当n为1，X为硝基时，R₁不为乙基、苯基），R₁取代苯基哌嗪基（），R₁取代苄基哌嗪基（），N-R₁取代高哌嗪基（），R₁取代苯基高哌嗪基（），R₁取代苄基高哌嗪基（）；其中R₁：选自氢，烷基，羟基烷基，苯基；

且Z与S至少一个为氢或者硝基；且X, Y, Z与S不能同时为氢。

2.根据权利要求1所述的苯并呋咱衍生物，其特征在于，所述烷基为1-7个碳原子的烷基，所述羟基烷基为羟甲基，羟乙基，或羟丙基。

3.根据权利要求1所述的苯并呋咱衍生物，选自A类4-胺基-7-硝基苯并呋咱；B类5-胺基-6-硝基-1-氧化苯并呋咱；C类5-胺基-6-硝基苯并呋咱; D类5-胺基-4-硝基-1-氧化苯并呋咱；E类5-胺基-4-硝基苯并呋咱。

4.一种如权利要求1所述的苯并呋咱衍生物的制备方法，其特征在于，将苯并呋咱与取代基供体在溶剂中加热搅拌反应，对苯并呋咱结构中的1, 4, 5, 6, 7位进行衍生化制得。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，

所述苯并呋咱衍生物为4-胺基-7-硝基苯并呋咱，反应路线如下：

所述苯并呋咱衍生物的制备包括以下步骤：

（a1）制备2, 6-二氯亚硝基苯，简称中间体(2)：

将2, 6-二氯苯胺（1）与过氧化氢在冰醋酸中加热搅拌48 h，制备2, 6-二氯亚硝基苯（2）；

（a2）制备4-氯苯并呋咱，简称中间体（3）：

中间体（2）在二甲基亚砜中与叠氮化钠100℃下搅拌0.5 h，后升温至120℃继续反应0.5 h，生成4-氯苯并呋咱（3）；

（a3）制备4-氯-7-硝基苯并呋咱，简称中间体（4）：

中间体（3）在浓硫酸中与硝酸钠加热搅拌0.5 h，生成4-氯-7-硝基苯并呋咱（4）；

（a4）制备4-胺基-7-硝基苯并呋咱（5）：

中间体（4）与各种取代胺在无水乙醇中室温下搅拌3 h，生成4-胺基-7-硝基苯并呋咱（5）。