[发明专利]多功能聚谷氨酸盐药物载体

权利要求书

1.聚合物偶联物，其包含式(I)重复单元和式(II)重复单元：

其中：

每一A¹和A²独立地是氧或NR³，其中R³是氢或C_1-4烷基；并且

R¹是包含药物的化合物；并且

R²是包含药剂的化合物、多齿配体或具有受保护的氧原子的多齿配体前体，其中所述药剂选自靶向剂、光学显像剂、磁共振显像剂和稳定剂。

2.根据权利要求1所述的聚合物偶联物，其进一步包含式(III)重复单元：

其中R⁴是氢、铵或碱金属。

3.根据权利要求1至2中任一项所述的聚合物偶联物，其中选自所述包含药物的化合物；所述包含药剂的化合物；所述多齿配体或所述具有受保护的氧原子的多齿配体前体的至少一种进一步包含连接基团。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的聚合物偶联物，其中基于所述药剂与所述聚合物偶联物的质量比，所述聚合物偶联物包含约1％至约50％(重量/重量)的所述药剂的量。

5.根据权利要求1至3中任一项所述的聚合物偶联物，其中基于所述药剂与所述聚合物偶联物的质量比，所述聚合物偶联物包含约1％至约40％(重量/重量)的所述药剂的量。

6.根据权利要求1至3中任一项所述的聚合物偶联物，其中基于所述药剂与所述聚合物偶联物的质量比，所述聚合物偶联物包含约1％至约30％(重量/重量)的所述药剂的量。

7.根据权利要求1至3中任一项所述的聚合物偶联物，其中基于所述药剂与所述聚合物偶联物的质量比，所述聚合物偶联物包含约1％至约20％(重量/重量)的所述药剂的量。

8.根据权利要求1至3中任一项所述的聚合物偶联物，其中基于所述药剂与所述聚合物偶联物的质量比，所述聚合物偶联物包含约1％至约10％(重量/重量)的所述药剂的量。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的聚合物偶联物，其中所述药剂是靶向剂。

10.根据权利要求9所述的聚合物偶联物，其中所述靶向剂选自精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)肽、纤维粘连蛋白、叶酸、半乳糖、载脂蛋白、胰岛素、转铁蛋白、成纤维细胞生长因子(FGF)、表皮生长因子(EGF)和抗体。

11.根据权利要求9所述的聚合物偶联物，其中所述靶向剂与选自以下的受体相互作用：α_v,β₃-整合素、叶酸、脱唾液酸糖蛋白、低密度脂蛋白(LDL)、胰岛素受体、转铁蛋白受体、成纤维细胞生长因子(FGF)受体、表皮生长因子(EGF)受体、抗体受体。

12.根据权利要求1至8中任一项所述的聚合物偶联物，其中所述药剂是光学显像剂。

13.根据权利要求12所述的聚合物偶联物，其中所述光学显像剂选自吖啶染料、香豆素染料、若丹明染料、呫吨染料、花青染料和芘染料。

14.根据权利要求1至8中任一项所述的聚合物偶联物，其中所述药剂是磁共振显像剂。

15.根据权利要求14所述的聚合物偶联物，其中所述磁共振显像剂包含Gd(III)化合物。

16.根据权利要求15所述的聚合物偶联物，其中所述Gd(III)化合物包含：

17.根据权利要求15所述的聚合物偶联物，其中所述Gd(III)化合物包含：

18.根据权利要求1至8中任一项所述的聚合物偶联物，其中所述多齿配体包含：

其中每一R⁵独立地是氢、铵或碱金属。

19.根据权利要求1至8中任一项所述的聚合物偶联物，其中所述多齿配体包含：

其中每一R⁶独立地是氢、铵或碱金属。