[发明专利]一种芳香基-杂环取代的嘧啶二胺类化合物及其衍生物及其医药用途有效

专利信息
申请号: 201510112092.7 申请日: 2015-03-13
公开(公告)号: CN104817553B 公开(公告)日: 2018-11-09
发明(设计)人: 陈益华;刘明耀;郭伟凯;易正芳;林庆祥;张勇 申请(专利权)人: 华东师范大学
主分类号: C07D417/12 分类号: C07D417/12;C07D409/12;C07D413/12;C07D405/12;A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 代理人: 董红曼
地址: 200062 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 芳香 取代 嘧啶 二胺类 化合物 及其 衍生物 医药 用途
【权利要求书】:

1.一种芳香基-杂环取代的嘧啶二胺类小分子有机化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,其由下述结构式(I)表示:

其中:

X为N;

Y为S;

R1为氢,R2为异丁基;

R3为苄氧基;

R4为甲基。

2.一种根据权利要求1中所述的芳香基-杂环取代的嘧啶二胺类小分子有机化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述双取代嘧啶二胺类小分子有机化合物与酸形成的酸加成盐;其中,所述酸是盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、乙酸、酒石酸、水杨酸、柠檬酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、乳酸、丙酮酸、马来酸、或琥珀酸。

3.根据权利要求1所述的芳香基-杂环取代的嘧啶二胺类小分子有机化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,其以放射性、荧光基团或者生物素标记。

4.一种药物组合物,其中含有权利要求1所述的芳香基-杂环取代的嘧啶二胺类小分子有机化合物或其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的载体。

5.根据权利要求4所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物被配制成可注射流体、气雾剂、乳膏、凝胶剂、丸剂、胶囊剂、糖浆剂、透皮贴剂或赋形剂。

6.权利要求1中所述芳香基-杂环取代的嘧啶二胺类小分子有机化合物或其药学上可接受的盐在制备抑制肿瘤细胞增殖、生长、迁移和浸润的药物中的应用;其中,所述肿瘤细胞选自肺癌细胞、乳腺癌细胞、结肠癌细胞、前列腺癌细胞、肝癌细胞、皮肤癌细胞、胰腺癌细胞、白血病细胞、卵巢癌细胞、膀胱癌细胞、肾癌细胞以及口腔癌细胞。

7.权利要求1中所述芳香基-杂环取代的嘧啶二胺类小分子有机化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗恶性肿瘤的药物中的应用;其中,所述恶性肿瘤选自肺癌、结肠癌、乳腺癌、前列腺癌、肝癌、皮肤癌、胰腺癌、白血病、卵巢癌、膀胱癌、肾癌以及口腔癌。

8.权利要求1所述芳香基-杂环取代的嘧啶二胺类小分子有机化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗恶性肿瘤转移与复发的药物中的应用;其中,所述恶性肿瘤选自肺癌、结肠癌、乳腺癌、前列腺癌、肝癌、皮肤癌、胰腺癌、白血病、卵巢癌、膀胱癌、肾癌以及口腔癌。

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