[发明专利]纤维化抑制剂

权利要求书

1.一种纤维化抑制剂，其特征在于，包含以下述通式(1)表示的杂环衍生物或其医药学上允许的盐作为有效成分；

式(1)中，R¹、R²相同或不同，表示可被选自卤素原子、烷基、卤代烷基、芳烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷基磺酰基、羟基、氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、羧基、氰基和硝基的1～3个取代基取代的芳基；

R³、R⁴相同或不同，表示氢原子或烷基；

R⁵表示氢原子、烷基或卤素原子；

Y表示N或N→O；

A表示NR⁶，R⁶表示氢原子、烷基、链烯基或环烷基；

D表示可被羟基取代的亚烷基或亚链烯基，或者A和D一起表示以下述式(2)表示的二价基团；

式(2)中，r表示0～2的整数，q表示2或3，t分别表示0～4的整数；

E表示亚苯基或单键，或者D和E一起表示以下述式(3)表示的二价基团；

式(3)中，表示单键或双键，u表示0～2的整数，v表示0或1；

G表示O、S、SO或SO₂；

Q表示羧基、烷氧基羰基、四唑基、氨基甲酰基、单烷基氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基或以下述式(4)表示的基团；

-CONH-SO₂-R⁷

(4)

式(4)中，R⁷表示氨基、单烷基氨基、二烷基氨基或羟基，或者表示可被选自卤素原子、烷基、卤代烷基、芳烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷基磺酰基、羟基、氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、羧基、氰基和硝基的1～3个取代基取代的下述1)～4)中的任一基团：

1)烷基、

2)芳基、

3)芳氧基、

4)杂环基。

2.如权利要求1所述的纤维化抑制剂，其特征在于，杂环衍生物(1)中，R¹、R²相同或不同，为可被选自卤素原子、烷基和烷氧基的1～3个取代基取代的苯基；

R³、R⁴相同或不同，为氢原子或烷基；

R⁵为氢原子；

Y为N；

A为NR⁶，R⁶为烷基；

D为亚烷基；

E为单键；

G为O；

Q为羧基或以式(4)表示的基团；

R⁷为氨基、单烷基氨基、二烷基氨基或羟基，或者为可被选自卤素原子、烷基、卤代烷基、芳烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷基磺酰基、羟基、氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、羧基、氰基和硝基的1～3个取代基取代的下述1)～4)中的任一基团：

1)烷基、

2)芳基、

3)芳氧基、

4)杂环基。

3.如权利要求1或2所述的纤维化抑制剂，其特征在于，用于治疗选自肾小管间质性肾炎、间质性肺炎、肝硬化、慢性胰腺炎、胃硬癌、心肌纤维化、骨髓纤维化、类风湿性关节炎、手术后的瘢痕、烧瘢痕、瘢痕瘤、肥厚性瘢痕、硬皮病、子宫肌瘤、前列腺肥大、阿尔茨海默氏症、硬化性腹膜炎、I型糖尿病和手术后脏器愈合的疾病。

4.如权利要求1或2所述的纤维化抑制剂，其特征在于，用于治疗间质性肺炎。

5.一种纤维化抑制剂，其特征在于，包含2-{4-[N-(5,6-二苯基吡嗪-2-基)-N-异丙基氨基]丁氧基}乙酸、2-{4-[N-(5,6-二苯基吡嗪-2-基)-N-异丙基氨基]丁氧基}-N-(甲基磺酰基)乙酰胺或它们的医药学上允许的盐作为有效成分。

6.如权利要求5所述的纤维化抑制剂，其特征在于，用于治疗选自肾小管间质性肾炎、间质性肺炎、肝硬化、慢性胰腺炎、胃硬癌、心肌纤维化、骨髓纤维化、类风湿性关节炎、手术后的瘢痕、烧瘢痕、瘢痕瘤、肥厚性瘢痕、硬皮病、子宫肌瘤、前列腺肥大、阿尔茨海默氏症、硬化性腹膜炎、I型糖尿病和手术后脏器愈合的疾病。

7.如权利要求5所述的纤维化抑制剂，其特征在于，用于治疗间质性肺炎。