[发明专利]用于持续释放去氧肾上腺素的药用组合物

权利要求书

1.一种延长释放的药用组合物，其包含于亲水性聚合物基质或晶格中的去氧肾上腺素或其药学上可接受的盐，其中所述亲水性聚合物基质或晶格包含占所述固体剂型的20%重量至70%重量的羟丙基甲基纤维素与占所述固体剂型的5%重量至50%重量的羧甲基纤维素钠盐的混合物，其中所述组合物进一步包含一种或多种选自润滑剂、助流剂、抗黏合剂的赋形剂及其两种或更多种的混合物，其中所述组合物是固体剂型，且其中单剂量的所述组合物在个体中达到8至14小时的去氧肾上腺素的治疗血液/血浆浓度。

2.权利要求1的组合物，其进一步包含一种或多种选自立即释放形式的抗组胺剂、镇痛药、退热药及非甾体抗炎药的活性物质。

3.权利要求1的组合物，其进一步包含立即释放形式的氯雷他定或地氯雷他定。

4.一种延长释放的药用组合物，其包含双层片剂，一层包含持续释放基质，所述基质包含与去氧肾上腺素或其盐一起给予的羟丙基甲基纤维素及羧甲纤维钠盐的混合物，其中所述羟丙基甲基纤维素占所述固体剂型的20%重量至70%重量，所述羧甲纤维钠盐占所述固体剂型的5%重量至50%重量，且另一层包含立即释放层，所述立即释放层包含选自抗组胺剂、镇痛药、退热药及非甾体抗炎药的一种或多种的另一活性物质，其中给予单剂量的所述组合物在个体中达到8至14小时的去氧肾上腺素治疗血液/血浆浓度。

5.权利要求4的组合物，其中所述另一活性物质是氯雷他定或地氯雷他定。

6.权利要求1的组合物，其中所述去氧肾上腺素或药学上可接受的盐占所述固体剂型的5%重量至30%重量。

7.权利要求1的组合物，其中所述抗黏合剂是聚乙烯基吡咯烷酮，其量为所述固体剂型的0.1%重量至10%重量。

8.权利要求7的组合物，其中所述聚乙烯基吡咯烷酮的粒度分布为90%粒子小于20微米，且99%粒子小于400微米。

9.权利要求7的组合物，其中所述聚乙烯基吡咯烷酮具有3至6平方米/克的比表面积。

10.权利要求1的组合物，其进一步包含水溶性聚合膜包衣。

11.权利要求10的组合物，其中所述水溶性聚合膜含有氯雷他定或地氯雷他定。

12.一种制备延长释放去氧肾上腺素制剂的方法，其包含在亲水性聚合物基质中纳入去氧肾上腺素或其药学上可接受的盐，其中所述亲水性聚合物基质包含占所述固体剂型的20%重量至70%重量的羟丙基甲基纤维素与占所述固体剂型的5%重量至50%重量的羧甲基纤维素钠盐的混合物；使所述亲水性聚合物基质与一种或多种选自润滑剂、助流剂、抗黏合剂的赋形剂及其两种或更多种的混合物相组合；及将所得混合物压制成固体剂型，其中单剂量的所述延长释放制剂在个体中达到8至14小时的去氧肾上腺素治疗血液/血浆浓度。