[发明专利]医用抗癌用高分子缓释药物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医用生物材料技术领域，具体涉及一种医用抗癌用高分子缓释药物及其制备方法。

背景技术

癌症的药物治疗近年来已经取得了显著的进展，但目前临床应用成功的抗癌药物大多为细胞毒性药物，在抑制肿瘤细胞增殖的同时，机体正常细胞的增殖也被抑制，如造血干细胞等，从而导致骨髓造血机能受损，白细胞水平低下，往往是抑制了肿瘤的增殖，但也破坏了患者的免疫力，轻者引起脱发、呕吐，重者造成高热、心律失常等，最终很难取得良好的治疗效果，也限制了化疗药物的临床应用。为了提高用药的安全性和高效性，避免有毒药物(如许多抗肿瘤药物)对正常细胞的伤害，药物的控制释放成了目前国内外药剂领域的一个重要课题。作为药物释放载体的高分子材料，需要具有生物相容性和生物降解性，也就是能在体内降解为小分子化合物，从而被机体代谢、吸收或排泄，对人体无毒副作用，并且降解过程发生的时机要合适。几年来，随着嵌段共聚物无载药胶束的广泛研究和应用，传统的载药胶束已经不能满足人们的需求，在人体内周期性释放，浓度会忽高忽低，容易引起毒副作用，并且利用率低，大量的研究已经转向具有环境刺激响应性的聚合物药物载体。

聚乳酸PLA具有良好的生物相容性及可降解性，且其降解时先通过主链上不稳定的C-O水解而形成低聚物，然后在酶的作用下进一步降解为二氧化碳和水，最后通过呼吸道及汗液等排出体外，对人体完全无害，克服了其他非降解型药物载体材料释放完药物后必须从人体取出的缺点。因此PLA在生物医用领域被认为是最有前景的可降解高分子材料。PLA用作药物载体主要是通过与其它聚合物共聚，形成共聚物纳米粒子来实现，通过在共聚物中引入具有环境刺激相应性的链段来实现对药物的控制释放，从而有效的提高药物疗效降低药物毒副作用。

聚-异丙基丙烯酰胺(PNIPAM)是一种重要的温敏性聚合物，由于同时存在着疏水性基团和亲水性基团，使得PNIPAM在水中的溶解性会因温度的不同而发生变化。在低温下PNIPAM完全溶解在水中，而随着温度的升高，其溶解性会逐渐下降，当升温至某一温度时，PNIPAM会发生相分离而沉淀析出；反之，当降低温度时，它的溶解性又能随之提高，从而可逆地恢复到原来完全溶解的状态，这一发生相变的温度记为PNIPAM的最低临界溶解温度，PNIPAM均聚物在纯水中的最低临界溶解温度介于30-35℃，由于PNIPAM的最低临界溶解温度在人体生理温度37℃附近，故近年来，将PNIPAM均聚物或者PNIPAM与功能性单体共聚已经应用在蛋白分离、药物靶向输送等领域。

而且目前传统的抗癌药物或者为纯中药制剂，或者为西药制剂，中药制剂效果缓慢，对癌细胞的抑制作用不够，可能在此期间导致癌细胞的转移和扩散，普通西药制剂对人体伤害非常大，在对癌细胞杀伤的同时对人体内其他细胞也产生了不可忽略的危害，这也是目前有待进一步解决的问题。

发明内容

为了克服上述现有技术的不足，本发明的目的是提供一种医用抗癌用高分子缓释药物及其制备方法，是一种中西结合药物，对患者毒害小，疗效好，针对病变部位进行药物释放，突破现有药物对癌症患者进行纯西药或纯中药治疗的传统，减轻了患者的痛苦，长期服用可将癌症患者的寿命延长。

为了实现上述目的，本发明采用如下技术方案：

一种医用抗癌用高分子缓释药物，其特征在于各物质的组成及重量份数为：半枝莲20-30份、黄芪多糖13-20份、牛蒡子5-8份、灵芝孢子粉10-15份、甘草7-12份、亚硝脲类药物40-60份、PLA与PNIPAM的三嵌段共聚物PLA-b-PNIPAM-b-PLA 60-80份。

所述亚硝脲类药物为链佐星、尼莫司汀、卡莫司汀、雌莫司汀、洛莫司汀、甲基洛莫司汀、米妥唑胺中的一种。

各物质的组成及重量份数为：半枝莲25-28份、黄芪多糖15-17份、牛蒡子5-8份、灵芝孢子粉12-15份、甘草7-12份、亚硝脲类药物43-55份、PLA与PNIPAM的三嵌段共聚物PLA-b-PNIPAM-b-PLA 65-75份。