[发明专利]医用抗癌用高分子缓释药物及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201510084687.6 申请日: 2015-02-10
公开(公告)号: CN104739927A 公开(公告)日: 2015-07-01
发明(设计)人: 宋新峰;顾相伶;付春华;孙汉文 申请(专利权)人: 德州学院
主分类号: A61K36/539 分类号: A61K36/539;A61K47/34;A61K9/107;A61K9/19;A61P35/00;A61K31/565;A61K31/715;A61K31/505;A61K31/566;A61K31/175;A61K31/4188;A61K31/7008
代理公司: 代理人:
地址: 253000 山东*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 医用 抗癌 高分子 药物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种医用抗癌用高分子缓释药物,其特征在于各物质的组成及重量份数为:半枝莲20-30份、黄芪多糖13-20份、牛蒡子5-8份、灵芝孢子粉10-15份、甘草7-12份、亚硝脲类药物40-60份、PLA与PNIPAM的三嵌段共聚物PLA-b-PNIPAM-b-PLA 60-80份。

2.根据权利要求1所述的医用抗癌用高分子缓释药物,其特征在于所述亚硝脲类药物为链佐星、尼莫司汀、卡莫司汀、雌莫司汀、洛莫司汀、甲基洛莫司汀、米妥唑胺中的一种。

3.根据权利要求2所述的医用抗癌用高分子缓释药物,其特征在于各物质的组成及重量份数为:半枝莲25-28份、黄芪多糖15-17份、牛蒡子5-8份、灵芝孢子粉12-15份、甘草7-12份、亚硝脲类药物43-55份、PLA与PNIPAM的三嵌段共聚物PLA-b-PNIPAM-b-PLA 65-75份。

4.根据权利要求1所述的医用抗癌用高分子缓释药物,其特征在于所述缓释药物是缓释注射剂或缓释植入剂。

5.一种医用抗癌用高分子缓释药物制备方法,其特征在于包括如下步骤:将半枝莲20-30份、黄芪多糖13-20份、牛蒡子5-8份、灵芝孢子粉10-15份、甘草7-12份、亚硝脲类药物40-60份、三嵌段共聚物PLA-b-PNIPAM-b-PLA 60-80份溶于DMF中,搅拌1.5h后将该溶液逐渐滴加入到去离子水中,继续保持搅拌2小时后,将溶液转移至截留分子量为4000mg/mol的透析袋中,在15℃下于去离子水中透析24小时以上,之后胶束溶液用孔径为0.2μm的微孔膜过滤,得到包覆有抗肺癌药物的PLA-b-PNIPAM-b-PLA载药胶束溶液。

6.根据权利要求5所述的医用抗癌用高分子缓释药物制备方法,其特征在于所述三嵌段共聚物PLA-b-PNIPAM-b-PLA由HO-PNIPAM-OH、丙交酯聚合得到,具体为:按质量比1∶1.2∶0.35称取HO-PNIPAM-OH、丙交酯、Sn(Oct)2溶于甲苯中,氮气抽排三次后真空封管,置于135℃油欲中反应24h,停止反应后,将产物溶于三氯甲烷,在无水乙醚中沉淀三次,得到白色的嵌段共聚物粗产品;然后溶于去离子水中,用孔径为0.2μm的微孔膜过滤,以除去PLA,将胶束溶液转移至透析袋(MWCO=14000)中,用去离子水在室温下透析24h,以除去PNIPAM及小分子物质,将产物冷冻于燥,得到白色粉末状的三嵌段共聚物。

7.根据权利要求6所述的医用抗癌用高分子缓释药物制备方法,其特征在于所述HO-PNIPAM-OH过程为:按摩尔比为1∶3称取NIPAM和2-巯基乙醇,称取偶氮类引发剂为单体总重的0.5-2%于单口瓶中,加入乙醇,氮气抽排20min后封管,于70-75℃水浴中电磁搅拌8h,停止反应,将反应后的混合液移入烧杯,将其置于4℃冰箱中,注入去离子水直至白色沉淀完全溶解,将混合溶液转移至透析袋(MWCO=8000-12000)中,用去离子水在室温下透析一周,将透析后的产物冷冻干燥至恒重,得到白色粉末状的HO-PNIPAM-OH均聚物。

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