[发明专利]贯叶金丝桃丁酰胆碱酯酶抑制活性提取物及其组合物的医药用途和制备方法在审
| 申请号: | 201510058757.0 | 申请日: | 2015-02-04 |
| 公开(公告)号: | CN104666375A | 公开(公告)日: | 2015-06-03 |
| 发明(设计)人: | 热娜·卡斯木;王金辉;黄健;李国玉;孙富周;王晓梅;曹苑;张珂 | 申请(专利权)人: | 新疆医科大学 |
| 主分类号: | A61K36/185 | 分类号: | A61K36/185;A61P35/00;A61P25/28;G01N30/90 |
| 代理公司: | 乌鲁木齐合纵专利商标事务所 65105 | 代理人: | 汤洁 |
| 地址: | 830011 新疆维吾尔自治区乌*** | 国省代码: | 新疆;65 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 金丝 桃丁酰 胆碱酯酶 抑制 活性 提取物 及其 组合 医药 用途 制备 方法 | ||
1.一种贯叶金丝桃提取物,其特征为贯叶金丝桃经溶剂超声提取,提取液浓缩后,用硅胶柱分离,上样后的硅胶柱,先用体积比100:3的石油醚-丙酮混合溶剂洗脱,继用体积比100:12的石油醚-丙酮混合溶剂洗脱,用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮,100:12,体积比)洗脱的洗脱液经回收有机溶剂,干燥,即为该提取物;其中,提取溶剂可以为甲醇、石油醚、水、丙酮、氯仿、乙酸乙酯、甲醇水混合溶剂、乙醇水混合溶剂。
2.一种贯叶金丝桃提取物,其特征为贯叶金丝桃经溶剂超声提取,提取液浓缩后,用硅胶柱分离,上样后的硅胶柱,先用体积比100:100的石油醚-丙酮混合溶剂洗脱,继用纯甲醇洗脱,用纯甲醇洗脱的洗脱液经回收有机溶剂,干燥,即为该提取物;其中,提取用溶剂可以为甲醇、石油醚、水、丙酮、氯仿、乙酸乙酯、甲醇水混合溶剂、乙醇水混合溶剂。
3.如权利要求1所述贯叶金丝桃提取物,其特征为贯叶金丝桃经溶剂超声提取,提取液浓缩后,用硅胶柱分离,上样后的硅胶柱,先用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮,100:3,体积比)洗脱,洗脱2-50倍柱体积,继用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮,100:12,体积比)洗脱,洗脱2-50倍柱体积,用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮,100:12,体积比)洗脱的洗脱液经回收有机溶剂,干燥,即为该提取物。
4. 如权利要求2所述贯叶金丝桃提取物,其特征为贯叶金丝桃经溶剂超声提取,提取液浓缩后,用硅胶柱分离,上样后的硅胶柱,先用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮,100:100,体积比)洗脱,洗脱2-50倍柱体积,继用纯甲醇洗脱,洗脱2-50倍柱体积,用纯甲醇洗脱的洗脱液经回收有机溶剂,干燥,即为该提取物。
5. 权利要求1所述提取物的制备方法,其特征为:贯叶金丝桃经有机溶剂超声提取,提取液浓缩后,用硅胶柱分离,上样后的硅胶柱,先用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮,100:3,体积比)洗脱2-50倍柱体积,继用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮,100:12,体积比)洗脱2-50倍柱体积,用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮,100:12,体积比)洗脱的洗脱液经回收有机溶剂,干燥,即为该提取物;以上条件最优为先用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮,100:3,体积比)洗脱15倍柱体积,继用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮,100:12,体积比)洗脱25倍柱体积。
6.权利要求2所述提取物的制备方法,其特征为:贯叶金丝桃经有机溶剂超声提取,提取浓缩后,用硅胶柱分离,上样后的硅胶柱,先用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮,100:100,体积比)洗脱2-50倍柱体积,继用纯甲醇洗脱2-50倍柱体积,用甲醇洗脱的洗脱液经回收有机溶剂,干燥,即为该提取物。
7.以上条件最优为先用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮,100:100,体积比)洗脱25倍柱体积,继用甲醇洗脱5倍柱体积。
8.一种药物组合物,其特征在于,包含权利要求1-6任何一项所述的提取物和药学上可接受的载体。
9.一种药物制剂,其特征在于,包含权利要求1-6任何一项所述的提取物或权利要求6所述的药物组合物。
10.权利要求1-6任何一项所述的贯叶金丝桃提取物或权利要求7所述的组合物或权利要求8所述的药物制剂在制备抗肿瘤药物中的应用。
11.如权利要求9所述维吾尔药贯叶金丝桃提取物,其特征为,所述丁酰胆碱酯酶抑制活性,可用于治疗阿尔茨海默病(AD)等方面的医药用途
权利要求3和要求4中,贯叶金丝桃提取物组合物,其特征在于,用TLC检测法;其色谱条件:GF254硅胶板,展开系统:石油醚:乙酸乙酯:丙酮=6:1:1及石油醚:乙酸乙酯:丙酮=3:1:1,显色方法:香草醛-硫酸显色。
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