[发明专利]一种半合成紫杉烷衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种如通式I表示的半合成紫杉烷衍生物在制备用于治疗肿瘤的药物中的用途：

其中：

C_4”位的构型为R型和/或S型；

R1选自4-甲氧基苯基、吡啶-2-基、甲基；

R2选自乙酰基、苯甲酰基；

R₄选自氢。

2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述衍生物为：

5β,20-环氧-1β,2α,4α,10β,13α-五羟基-7β,19-环-紫杉烷-9-酮-11-烯-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-{(2R,3S)-2-羟基-3-N-[(R)-4-羟基-5,5-二甲基-2-氧代噁唑酮-3-基]-(4-甲氧基苯基)丙酸酯}。

3.根据权利要求2所述的用途，其特征在于，所述肿瘤为结肠癌。

4.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述衍生物为：

5β,20-环氧-1β,2α,4α,10β,13α-五羟基-7β,19-环-紫杉烷-9-酮-11-烯-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-{(2R,3S)-2-羟基-3-N-[(S)-4-羟基-5,5-二甲基-2-氧代噁唑酮-3-基]-(4-甲氧基苯基)丙酸酯}。

5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于，所述肿瘤为神经胶质瘤。

6.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述衍生物为：

5β,20-环氧-1β,2α,4α,10β,13α-五羟基-7β,19-环-紫杉烷-9-酮-11-烯-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-{(2R,3S)-2-羟基-3-N-[(R)-4-羟基-5,5-二甲基-2-氧代噁唑酮-3-基]-(4-吡啶-2-基苯基)丙酸酯}。

7.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述衍生物为：

5β,20-环氧-1β,2α,4α,10β,13α-五羟基-7β,19-环-紫杉烷-9-酮-11-烯-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-{(2R,3S)-2-羟基-3-N-[(S)-4-羟基-5,5-二甲基-2-氧代噁唑酮-3-基]-(4-吡啶-2-基苯基)丙酸酯}。

8.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述衍生物为：

5β,20-环氧-1β,2α,4α,10β,13α-五羟基-7β,19-环-紫杉烷-9-酮-11-烯-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-{(2R,3S)-2-羟基-3-N-[(R)-4-羟基-5,5-二甲基-2-氧代噁唑酮-3-基]丁酸酯}。

9.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述衍生物为：

5β,20-环氧-1β,2α,4α,10β,13α-五羟基-7β,19-环-紫杉烷-9-酮-11-烯-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-{(2R,3S)-2-羟基-3-N-[(S)-4-羟基-5,5-二甲基-2-氧代噁唑酮-3-基]丁酸酯}。

10.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述衍生物为：

5β,20-环氧-1β,2α,4α,10β,13α-五羟基-7β,19-环-紫杉烷-9-酮-11-烯-4-二乙酸酯-2,10-苯甲酸酯-13-{(2R,3S)-2-羟基-3-N-[(R)-4-羟基-5,5-二甲基-2-氧代噁唑酮-3-基]苯丙酸酯}。

11.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述衍生物为：

5β,20-环氧-1β,2α,4α,10β,13α-五羟基-7β,19-环-紫杉烷-9-酮-11-烯-4-二乙酸酯-2,10-苯甲酸酯-13-{(2R,3S)-2-羟基-3-N-[(S)-4-羟基-5,5-二甲基-2-氧代噁唑酮-3-基]苯丙酸酯}。