[发明专利]用于散瘀消肿的香茶菜缓释滴丸

说明书

技术领域

本发明涉及中药制剂技术领域，具体涉及一种用于散瘀消肿的香茶菜缓释滴丸及其制备方法。

背景技术

目前对于身体有肿痛的患者来说，需要一种具有奏效时间长，奏效迅速的药物，由于制备技术等原因，而现在大多数药物的口服制剂，特别是中药的口服制剂，服用后均存在着溶散时限长、溶出度低、吸收较差、血药浓度不稳定，释药不充分，患者服药次数多，肝肠首过效应和生物利用度较低等问题，从而影响药效的发挥，也直接影响着治疗效果。

另外，常规的口服剂型，如片剂、胶囊等，在制备过程中由于有制粒的工艺，因此会产生较大的粉尘污染，一定程度上会对工作人员的身体造成危害，同时也会给环境造成一定污染。再者，常规口服制剂的生产工艺复杂，生产成本较高，从而使患者的用药成本也随之提高，不利于提高广大患者的就医能力，也不利于提高社会的总体健康水平。

发明内容

本发明为了解决上述现有的技术缺点，提供一种其具有生物利用度高，快速显效，释药时间长，服药次数少，毒副作用更小，且药物含量高，服用剂量小，服用剂量准确，服用方便，价格低廉，并便于外出携带的药物组合物口服制剂香茶菜缓释滴丸。

为实现上述目的，本发明提供用于散瘀消肿的香茶菜缓释滴丸，所述香茶菜缓释滴丸按重量计百分比由以下组分组成：香茶菜提取物：20％-40％；亲水性骨架材料：40％-60％；疏水性骨架材料：20％-30％；所述亲水性骨架材料为聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素中的一种或两种以上的混合物；所述疏水性骨架材料包括硬脂酸、巴西棕桐酸、单硬脂酸甘油酯和十八烷醇中的一种或两种以上的混合物。

在本发明中，用于散瘀消肿的香茶菜缓释滴丸的制备方法，所述香茶菜提取物通过以下方法制得：取香茶菜药材，以乙酸乙酯：乙醇＝1-5：1-5为溶剂，回流提取，将提取液与药渣分离，分离后得到的提取液为提取物，将提取物过正相硅胶柱，先用石油醚：乙酸乙酯＝47-53：1作为流动相洗脱，得洗脱液，弃之，然后改换氯仿：甲醇8-13:1作为流动相，得洗脱液，将洗浓缩干燥后得样品；用制备液相色谱继续分离得到的样品，制备色谱的分离条件：色谱柱为制备柱ZorbaxSB-C18；21.2mmx250mm，流动相为水A和乙腈B，梯度洗脱，流速为10ml/min，柱温为室温；样品用100％乙醇溶解，经制备液相色谱分离，在时间20.0-24.0分钟或24.0-28.0分钟收集溶液，溶液经浓缩干燥后得到香茶菜提取物。

进一步的，所述的用于散瘀消肿的香茶菜缓释滴丸的制备方法，还包括以下步骤：

步骤(1)：先将亲水性骨架材料和疏水性骨架材料置于加热容器内边搅拌边加热使熔融，然后在搅拌的同时分次加入香茶菜提取物，直至得到含有香茶菜提取物及亲水性骨架材料和疏水性骨架材料的熔融液和/或乳浊液和/或混悬液备用；

步骤(2)：采用自制的或通用的滴丸机，并调整滴丸机的温度控制系统，使滴丸机的滴头温度加热并保持在50℃-80℃，冷凝液的温度冷却，并保持冷凝液上部温度为20℃-50℃，底部温度为-4℃-10℃的状态；

步骤(3)：待滴丸机滴头和冷凝柱内冷凝液的温度分别稳定达到上述状态时，将含有含有香茶菜提取物及亲水性骨架材料和疏水性骨架材料的熔融液和/或乳浊液和/或混悬液置于滴丸机内，滴入冷凝液中收缩成形，即得。

具体的，所述冷凝剂是甲基硅油和/或液体石蜡和/或植物油。

本发明具有以下有益效果：

本发明涉及的香茶菜缓释滴丸，利用亲水性骨架材料和疏水性骨架材料作为基质，与含有香茶菜提取物活性成分的干粉一起制成固体分散剂，使药物呈分子、胶体或微晶状态分散于基质中，药物的总表面积增大，且基质有亲水性骨架材料，对药物具有润湿作用，能使药物迅速溶散成微粒或溶液，因而使药物的溶解和吸收加快，从而提高了生物利用度，发挥高效、速效等作用。又因基质有疏水性骨架材料，使药物具有缓释药作用，达到长效功能。利用固体分散技术制备的缓释滴丸，可采用口服和舌下给药，能使药物有效成分与粘膜表面充分接触，通过粘膜上皮细胞吸收，直接进入循环系统。由于药物活性成分不经胃肠和肝脏而直接进入循环系统，有效地避免了首过效应，也避免了胃肠道刺激症状，从而使得本发明所涉及的香茶菜缓释滴丸具有起效迅速，生物利用度高，副作用小，用药方便等特点。

具体实施方式