[发明专利]含硝基的姜黄素衍生物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201510029256.X | 申请日： | 2015-01-21 |
| 公开（公告）号： | CN104557558B | 公开（公告）日： | 2017-06-20 |
| 发明（设计）人： | 梁广;张亚利;刘志国;冯建鹏;陈文波;俞鹏天 | 申请（专利权）人： | 温州医科大学 |
| 主分类号： | C07C205/45 | 分类号： | C07C205/45;A61K31/122;A61P29/00 |
| 代理公司： | 杭州之江专利事务所(普通合伙)33216 | 代理人： | 张勋斌 |
| 地址： | 325035 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 硝基 姜黄 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种含硝基的姜黄素衍生物，其特征在于，该化合物选自：
(1E，4E)-1-(3，4-二甲氧基苯基)-5-(2-硝基苯基)戊-1，4-二烯-3-酮；
(1E，4E)-1-(2-甲氧基苯基)-5-(2-硝基苯基)戊-1，4-二烯-3-酮。
2.一种如权利要求1所述的含硝基的姜黄素衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
将0.028mol 3，4-二甲氧基苯甲醛溶于20mL丙酮中，滴加5mL 20％NaOH溶液，反应5小时，TLC监测，反应完后用乙酸乙酯进行萃取，有机层水洗，盐洗，无水MgSO4进行干燥，过滤，旋干有机层得粗品，进行过柱纯化，得到中间产物[(E)-4-(3，4-二甲氧基苯基)丁-3-烯-2-酮]；将上述0.3mmol中间产物各与0.3mmol邻硝基苯甲醛溶于5mmolNaOH固体粉末与二氧六环制成的混悬液，反应过夜，TLC监测，反应完后用乙酸乙酯进行萃取，有机层水洗，盐洗，无水MgSO4进行干燥，过滤，旋干有机层得粗品，进行过柱纯化得黄色纯品(1E，4E)-1-(3，4-二甲氧基苯基)-5-(2-硝基苯基)戊-1，4-二烯-3-酮；或者
将0.028mol 2-甲氧基苯甲醛溶于20mL丙酮中，滴加5mL 20％NaOH溶液，反应5小时，TLC监测，反应完后用乙酸乙酯进行萃取，有机层水洗，盐洗，无水MgSO4进行干燥，过滤，旋干有机层得粗品，进行过柱纯化，得到中间产物[(E)-4-(2-甲氧基苯基)丁-3-烯-2-酮]；将0.3mmol上述中间产物各与0.3mmol邻硝基苯甲醛溶于5mmol NaOH固体粉末与二氧六环制成的混悬液，反应过夜，TLC监测，反应完后用乙酸乙酯进行萃取，有机层水洗，盐洗，无水MgSO4进行干燥，过滤，旋干有机层得粗品，进行过柱纯化得黄色纯品(1E，4E)-1-(2-甲氧基苯基)-5-(2-硝基苯基)戊-1，4-二烯-3-酮。
3.一种如权利要求1所述的含硝基的姜黄素衍生物在制备抗炎药物或者抗炎类药物组合物中的应用。
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