[发明专利]奥扎格雷葡甲胺盐及其组合物、制备方法和用途

权利要求书

1.式I所示的奥扎格雷葡甲胺盐

2.权利要求1的奥扎格雷葡甲胺盐的制备方法，其特征在于，步骤如下：将葡甲胺加入至溶剂中，再加入奥扎格雷，搅拌，析晶，精制得奥扎格雷葡甲胺盐。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤如下：

(1)将一定量的葡甲胺溶于溶剂中，搅拌下加入奥扎格雷，搅拌，析晶，抽滤，滤饼干燥得到奥扎格雷葡甲胺盐粗品；

(2)将上述粗品精制之后得到奥扎格雷葡甲胺盐精制品。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其中步骤(1)所述溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮与水混合组成的混合溶剂。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其中步骤(1)所述溶剂为95％的乙醇，葡甲胺的用量是奥扎格雷的1－2倍摩尔当量。

6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，其中步骤(2)所述精制是将奥扎格雷葡甲胺粗品用50％的乙醇进行重结晶。

7.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤如下：10-15℃下，将60.00g葡甲胺加入到95％乙醇中，搅拌加热至回流，加入57.17g奥扎格雷固体，反应液澄清，保温反应，反应结束自然将至10-15℃，继续搅拌析晶，抽滤，滤饼用乙醇冲洗，滤饼40℃鼓风干燥得白色粉末。室温将奥扎格雷葡甲胺盐粗品加入到400ml 50％乙醇中，加热回流至全溶，然后自然降至室温继续搅拌析晶5h，抽滤，滤饼用无水乙醇冲洗，滤饼40℃鼓风干燥得白色结晶性粉末。

8.含有权利要求1所述奥扎格雷葡甲胺盐的药物组合物。

9.根据权利要求7所述的组合物，其特征在于，所述组合物选自无菌粉针、小水针、大输液、注射用冻干粉针，口服液，每个制剂单元含有权利要求1所述的奥扎格雷葡甲胺40-300mg。

10.权利要求1所述的奥扎格雷葡甲胺盐或其组合物在制备治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍的药物中的应用。