[发明专利]含有树枝状化合物结构的新化合物以及制备和用途

权利要求书

1.如下式所示的结构中含有树枝状化合物的新化合物，其结构如下：dendrimer代表树枝状高分子，drug代表蒽环类药物，

2.权利要求1的化合物，其结构优选

其中化合物中的R1、R2、R3、R4、R5各自独立为CH₃、CH₂OH、H、OH、或OCH₃，R6为CH₃、H、OH、COCH₂OH、CH₂OH、OCH₃、COCH₃，R7、R8各自独立为H、OH、CH₃、OCH₃、COCH₃或OR9，其中R9为吡咯基、吡喃基、噻吩基、吡啶基、呋喃基。

3.权利要求2的化合物，其分别为：

1)R1、R2为H，R3、R4和R5均为OH，R6为COCH₃，R7为CH₃，R8为OH；

2)R1为OCH₃，R2为H，R3、R4和R5均为OH，R6为COCH₃，R7为CH₃，R8为OH；

3)R1为OCH₃，R2为H，R3、R4和R5均为OH，R6为COCH₂OH，R7为CH₃，R8为OR9，R9为吡喃基；

4)R1为OCH₃，R2为H，R3、R4和R5均为OH，R6为COCH₂OH，R7为CH₃，R8为OH。

4.权利要求1的化合物的结构中的

代表以S-S为内核的m代树枝状大分子分解后的半个m代树枝状大分子，其中m代树枝状大分子为高度枝化的m代树枝状大分子，其中m为树枝状大分子的代数，m取0-50之间的整数以及0.5的倍数。

5.如权利要求1-4本发明所发明的化合物的制备方法，其特征在于：

1)将以S-S为核心的树枝状大分子G_m，其中m为树枝状大分子的代数，m取0-50之间的整数以及0.5的倍数，G_m在维生素C、二硫苏糖醇或是亚硫酸氢钠的催化下分解为带有SH健活性的半个树枝状大分子G_m的A；

2)一倍摩尔的化合物B与一倍摩尔的蒽环类抗生素化合物在0-25度的有机试剂中反应1-48小时得到一倍摩尔的化合物C；

3)一倍摩尔的化合物C与一倍摩尔的化合物A在0-20度的溶剂中过夜搅拌反应，化合物C与半个树枝状化合物A的内核的巯基反应，反应得到含树枝状大分子和蒽环类抗生素化合物的化合物D；

4)将制备所得的化合物D在真空干燥箱中冻干24-96小时，得到最终产品备用；反应所述结构如下：

树枝状大分子化合物Gm：

其中所述化学步骤2-3选用溶剂选自：石油醚、苯、甲苯、吡啶、四氢呋喃、三氟乙酸、氯仿、四氯化碳、3-(2-吡啶二巯基)丙酸N-羟基琥珀酰亚胺酯、磷酸三(2-氯乙基)酯、二氯甲烷、甲醇、乙醇、二氯甲烷、二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、N,N'-二环己基碳二亚胺中、甲醚、乙醚、一种试剂或多种试剂联用。

6.权利要求1所述的化合物中结构中含有蒽环类化合物，该蒽环类化合物优选阿霉素、洋红霉素、表阿霉素、吡柔比星、柔红霉素、伊达比星、阿柔比星、阿克拉霉素。

7.根据权利要求1，优选如下结构:

其中

表示为以羟基为结尾的半个聚酰胺-胺树枝状大分子，n一般为2^J，其中J为0-30之间的整数。

8.权利要求1-7的化合物的用途，本发明的化合物的用途为在人或动物的非体外受精即正常生育过程中调控生育子代性别。

9.权利要求1-7的化合物的用途，该发明的化合物可以使人或动物在正常受精后生育较多的雄性和较少的雌性，正常生育子代的雄性比雌性为1:1，使用该化合物后为3:1以上。