[发明专利]维生素D2糖苷类似物、合成及应用有效
申请号: | 201510016233.5 | 申请日: | 2015-01-13 |
公开(公告)号: | CN104710485B | 公开(公告)日: | 2017-06-27 |
发明(设计)人: | 方志杰;刘娅楠 | 申请(专利权)人: | 南京理工大学 |
主分类号: | C07H15/203 | 分类号: | C07H15/203;C07H15/207;C07H1/00;A61P35/00 |
代理公司: | 南京理工大学专利中心32203 | 代理人: | 邹伟红,朱显国 |
地址: | 210094 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 维生素 d2 糖苷 类似物 合成 应用 | ||
1.一种维生素D2糖苷类似物,其特征在于,所述类似物结构如式Ⅰ所示:
式Ⅰ中,R1为
2.一种如权利要求1所述的维生素D2糖苷类似物的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:
步骤1、化合物4的合成:将化合物3、氧化银、四乙酰基溴代糖、分子筛溶于无水二氯甲烷中,然后氮气保护下搅拌反应,反应结束后用氯仿稀释,过滤除去银盐,然后浓缩,柱层析纯化后相应得到化合物4,其中,化合物3结构如下:
步骤2、目标化合物的合成:将化合物4和甲醇钠溶于无水甲醇中,加入二氯甲烷,然后搅拌反应,反应完全后,浓缩除去甲醇,加入适量水,然后用乙酸乙酯萃取,合并有机层,干燥,浓缩,相应得到目标化合物,其中,化合物4的结构如下:
3.如权利要求2所述的维生素D2糖苷类似物的合成方法,其特征在于,步骤1中所述的化合物3与四乙酰基溴代糖及氧化银的摩尔比为1:2:3.5;反应均在室温下进行,反应时间为5h。
4.如权利要求2所述的维生素D2糖苷类似物的合成方法,其特征在于,步骤1中柱层析纯化过程中采用的硅胶为300-400目,所用洗脱液为石油醚:乙酸乙酯=4:1。
5.如权利要求2所述的维生素D2糖苷类似物的合成方法,其特征在于,步骤2中化合物4与甲醇钠的摩尔比为1:5,反应温度为室温,反应时间为2h。
6.如权利要求1所述的维生素D2糖苷类似物在制备抑制人肝癌细胞Hep G2和人乳腺癌细胞MCF-7药物上的应用。
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