[发明专利]3‑双酰肼二苯脲衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201510014848.4 | 申请日: | 2015-01-12 |
公开(公告)号: | CN104610142B | 公开(公告)日: | 2017-05-10 |
发明(设计)人: | 孙家隆;刘凯 | 申请(专利权)人: | 青岛农业大学 |
主分类号: | C07D213/87 | 分类号: | C07D213/87;A01N47/30;A01P7/04 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 双酰肼二苯脲 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
技术领域
本发明属于农药领域,技术方案涉及一组3-双酰肼二苯脲衍生物,具体涉及3-双酰肼二苯脲衍生物及其制备方法和其农用杀虫剂应用。
背景技术
双酰肼类化合物和脲类化合物往往具有高的生物活性,已经有多种该类化合物作为农药被广泛应用,例如抑食肼、虫酰肼、氟铃脲、灭幼脲等。抑食肼、虫酰肼、氟铃脲、灭幼脲等已经成为农业植物保护的常用环保型、高选择性激素类杀虫剂农药品种,但由于它们杀虫作用缓慢,加上近年来该类杀虫剂的过度使用,多数害虫对这些常规药剂多数已经产生了严重的抗药性,导致抑食肼、虫酰肼、氟铃脲、灭幼脲等农药品种的植物保护性价比下降严重,农业虫害大面积发生、农业丰收大幅度下降的现象时有发生。
因此,需要不断开发研究并提供新的环境友好、高选择性农药品种杀虫剂农药。根据药学分子生物活性原理,我们设计合成了系列3-双酰肼二苯脲衍生物,并测定了其杀虫活性。
发明内容
本发明的目的是提供一组3-双酰肼二苯脲衍生物;
本发明提供的一组3-双酰肼二苯脲衍生物,结构式如式Ⅰ所示:
式I,
其中,R基团选自苯基衍生物。
优选地,所述R选自以下基团:、、、、、、、或。
进一步优选地,所述衍生物选自下面中的一种:
本发明的再一个目的是提供所述化合物的制备方法,其制备过程如下:
,
具体的,所述方法包括以下步骤:
(1)甲苯为溶剂,向其中加入间氨基苯甲酸乙酯,0±5℃条件下滴加用甲苯稀释的取代苯基异氰酸酯(R-NCO),缓慢升温至25±5℃,搅拌反应3~5h后,加热回流反应1~3h,冷却至25±5℃,抽滤得固体物质,干燥,制得目标物A。
(2)氯仿为溶剂,向其中加入取代胺R-NH2,0±5℃条件下滴加用氯仿稀释的3-乙氧羰基苯基异氰酸酯,缓慢升温25±5℃,搅拌反应3~54h,加热回流反应1~3h,冷却至25±5℃,抽滤得固体物质,干燥,制得目标物A。
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