[发明专利]3‑双酰肼二苯脲衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一组3-双酰肼二苯脲衍生物，结构式如式Ⅰ所示：

式Ⅰ，

式中R选自以下基团：、、、、、、、或。

2.一种制备权利要求1所述衍生物的方法，其特征在于：其制备过程如下：

。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：所述方法包括以下步骤：

（1）甲苯为溶剂，向其中加入间氨基苯甲酸乙酯，0±5℃条件下滴加用甲苯稀释的取代苯基异氰酸酯R-NCO，缓慢升温至25±5℃，搅拌反应3~5h后，加热回流反应1~3h，冷却至25±5℃，抽滤得固体物质，干燥，制得目标物A；

（2）氯仿为溶剂，向其中加入取代胺R-NH₂，0±5℃条件下滴加用氯仿稀释的3-乙氧羰基苯基异氰酸酯，缓慢升温25±5℃，搅拌反应3~54h，加热回流反应1~3h，冷却至25±5℃，抽滤得固体物质，干燥，制得目标物A；

（3）乙醇为溶剂，向其中加入化合物A、80%水合肼，加热回流反应4 h，冷却，析出固体物质，过滤、水洗、干燥得白色固体目标物B；

（4）四氢呋喃为溶剂，向其中加入化合物B、氢氧化钠，0±5℃条件下滴加四氢呋喃稀释的2-氯烟酰氯，缓慢升温至室温，反应16~18h，除去溶剂四氢呋喃，加入适量饱和碳酸氢钠水溶液，25±5℃条件下搅拌反应30min，减压抽滤得到固体物质，干燥，得到粗品目标物，用DMF和水重结晶，得到固体目标物式I。

4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于：所述R-NCO与3-氨基苯甲酸乙酯摩尔比为1:1；所述R-NH₂与3-乙氧羰基苯基异氰酸酯摩尔比为1:1；水合肼、A、氢氧化钠、2-氯烟酰氯摩尔比为1:1:1:1；

具体的，所述R选自下面与化合物编号相对应的任意一种：

编 号化学结构式编 号化学结构式G1311201G1310301G1311161G131119G1311202G1311261G140110G140113G140118

。