[发明专利]使用莫米松和奥洛他定的组合治疗过敏性鼻炎

说明书

本申请要求2013年10月4日提交的印度临时专利申请号3174/MUM/2013的优先权， 将该申请的全部内容引入本文作为参考。

本发明的技术领域

本专利申请涉及治疗受试者(优选人)的过敏性鼻炎的方法，通过施用莫米松或其 盐和奥洛他定或其盐的组合来进行。

发明背景

过敏性鼻炎是鼻内粘膜炎症和刺激的医学术语。它通常在具有致敏性免疫系统的 个体吸入过敏原时发生，所述过敏原例如花粉、粉尘或动物毛皮垢屑(脱落的皮肤和毛发颗 粒)。过敏性鼻炎可以导致另外的症状，例如鼻漏(过量鼻分泌)、打喷嚏、鼻痒、鼻充血和鼻 塞、咳嗽、头痛、疲劳和不适感。症状在个体之间可以在严重性方面改变。

许多治疗选择可用于治疗过敏性鼻炎，例如抗组胺药(例如西替利嗪和氯雷他 定)、类固醇(例如曲安西龙)、减充血剂和白三烯受体拮抗剂(例如孟鲁斯特)。这些治疗一 般通过口服或鼻部施用。

抗组胺药盐酸奥洛他定在化学上被描述为(Z)-11-[3-(二甲氨基)亚丙基]-6，11-二氢二苯并[b，e]噁庚因-2-乙酸盐酸盐并且公开在美国专利US4,871,865和4,923,892中。在美国可作为鼻腔喷雾剂商购，其包含在无菌水溶液中的0.6％w/v奥洛他定(碱)。预期它用于缓解季节性成年人和6岁以及6岁以上儿童的过敏性鼻炎(SAR)的症状。

糠酸莫米松是局部用于减轻皮肤或气道中的炎症的糖皮质类固醇。糠酸莫米松一水合物在美国可作为商购，指示这种鼻腔喷雾剂用于：(i)治疗≥2岁的患者的过敏性鼻炎的鼻症状；(ii)治疗≥2岁的患者的与季节性过敏性鼻炎相关的鼻充血；(iii)预防≥12岁的患者的季节性过敏性鼻炎；和(iv)治疗≥18岁的患者的鼻息肉。它可以作为计量剂量的50mcg手动泵式喷雾器装置得到，其包含相当于0.05％w/w糠酸莫米松的糠酸莫米松一水合物的水性混悬液(基于无水形式计算)。

国际公开号WO2011/141929公开了包含氟替卡松和奥洛他定的鼻腔喷雾剂水溶 液。

美国专利US6,127,353公开了糠酸莫米松一水合物的药物组合物。

美国专利US7,977,376和US8,399,508公开了盐酸奥洛他定的局部用制剂。

国际公开号WO2011/008923公开了用于儿童的奥洛他定鼻腔喷雾剂方案。

国际公开号WO1995/020393公开了糠酸莫米松在治疗气道和肺疾病中的用途。

国际公开号WO2010/025236公开了鼻用类固醇和鼻用抗组胺药的组合，其用于治 疗病毒性上呼吸道感染、上呼吸道感染和普通感冒。

对于易于使用和有效治疗过敏性鼻炎仍然存在需求。

发明概述

本发明涉及莫米松或其盐和奥洛他定或其盐的固定剂量组合及其在治疗有需要 的受试者的鼻炎中的用途。发明人已经令人惊奇地发现，糠酸莫米松和盐酸奥洛他定在过 敏性鼻炎的治疗中以协同作用方式起作用，并且提供比使用单独的活性成分更有效和更好 的治疗价值。

在一个实施方案中，本发明涉及治疗有需要的受试者(例如人)的过敏性鼻炎的方 法，包括对该受试者鼻部施用有效量的固定剂量的包含莫米松或其盐和奥洛他定或其盐的 药物组合物。优选地，将该组合物鼻部施用每日至少1次，每个鼻孔喷1或2次。每次喷雾优选 包含约1∶5-约1∶60重量比例如约1∶12-约1∶53、约1∶13.3-约1∶50或约1∶18-约1∶40(基于当 量奥洛他定游离碱)重量比的莫米松或其盐和奥洛他定或其盐。在一个实施方案中，所述固 定剂量的药物组合物是混悬液，其中莫米松或其盐以颗粒形式存在，且奥洛他定或其盐以 溶解形式存在。