[发明专利]一种苯并[E]薁化合物及其晶型的合成有效
申请号: | 201480065960.4 | 申请日: | 2014-12-01 |
公开(公告)号: | CN105793263B | 公开(公告)日: | 2019-08-23 |
发明(设计)人: | 本诺·罗滕霍伊斯勒;勒内·特鲁萨尔迪;法比耶纳·霍夫曼-艾莫里;乌尔斯·施维特;让-米歇尔·亚当;奥拉夫·格罗斯曼;托马斯·哈通;弗雷德里克·拉恩;拉尔夫·戴奥多纳;克里斯托夫·弗莱格;比约恩·巴特尔斯 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/5517;A61P25/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 吴小明;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 反式 甲基 吡啶 基氧基 环己基 10 四氮杂 及其 合成 | ||
1.一种合成式I的化合物的方法,其包括将式III的化合物与式VI的化合物反应
2.根据权利要求1所述的方法,其还包括将式XI的化合物反应得到式III的化合物:
3.根据权利要求2所述的方法,其还包括将式X的化合物通过以下步骤反应得到式XI的化合物或其药用盐:
4.根据权利要求2所述的方法,其还包括将式XV的化合物通过以下步骤反应得到式XI的化合物或其药用盐:
5.根据权利要求2所述的方法,其还包括将式XXVI的化合物通过以下步骤反应得到式XI的化合物或其药用盐
6.根据权利要求1-2中任一项所述的方法,其中作为中间体形成式INT的化合物:
7.中间体化合物II或其盐III:
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