[发明专利]用于药物递送的载有芳香族N-杂环的聚碳酸酯

权利要求书

1.纳米粒，其包含：

药物；

第一嵌段聚合物，其包含i)第一聚(环氧乙烷)嵌段，即第一PEO嵌段，和ii)与该第一PEO嵌段连接的第一聚碳酸酯嵌段，其中a)所述第一聚碳酸酯嵌段包含第一重复单元，该第一重复单元包含脂肪族碳酸酯主链部分和与该主链部分连接的侧链，b)该第一重复单元的该侧链包含选自咪唑、吡啶及其组合的芳香族含氮杂环，和c)该第一重复单元的该侧链的该芳香族含氮杂环作为碱、碱的氢盐、碱的磺基甜菜碱加合物或其组合而存在；和

第二嵌段聚合物，其包含i)第二PEO嵌段和ii)与该第二PEO嵌段连接的第二聚碳酸酯嵌段，其中a)所述第二聚碳酸酯嵌段包含第二重复单元，该第二重复单元包含脂肪族碳酸酯主链部分和与该主链部分连接的侧链，和b)该第二重复单元的该侧链包含儿茶酚基团；

其中

该纳米粒的药物、第一嵌段聚合物和第二嵌段聚合物是至少通过非共价相互作用结合的，

该纳米粒是水可分散性的，和

该纳米粒能够在医学治疗中控制释放该药物。

2.权利要求1的纳米粒，其中该药物是蛋白质。

3.权利要求1的纳米粒，其中该药物是基因。

4.权利要求1的纳米粒，其中该药物是蒽环抗生素。

5.权利要求1的纳米粒，其中该药物是多柔比星。

6.权利要求1的纳米粒，其中第一重复单元的芳香族含氮杂环是咪唑。

7.权利要求1的纳米粒，其中第一重复单元的芳香族含氮杂环包括季氮。

8.权利要求1的纳米粒，其中第一重复单元的芳香族含氮杂环作为磺基甜菜碱加合物存在。

9.权利要求1的纳米粒，其中第一聚碳酸酯嵌段为第一重复单元的均聚物。

10.权利要求1的纳米粒，其中第二聚碳酸酯嵌段为第二重复单元的均聚物。

11.权利要求1的纳米粒，其中第一PEO嵌段和第二PEO嵌段独立地具有80至200的聚合度。

12.权利要求1的纳米粒，其中该纳米粒具有20nm至700nm的平均圆直径。

13.一种方法，所述方法包括：

形成包含药物和水混溶性有机溶剂的第一混合物；

通过将第一嵌段聚合物和第二嵌段聚合物一起溶于水中而形成第二混合物；

将第一混合物和第二混合物合并，从而形成第三混合物；和

从第三混合物中除去有机溶剂，从而形成包含至少通过非共价相互作用结合的药物、第一嵌段聚合物和第二嵌段聚合物的水可分散性纳米粒；

其中

所述第一嵌段聚合物包含i)第一聚(环氧乙烷)嵌段，即第一PEO嵌段，和ii)与该第一PEO嵌段连接的第一聚碳酸酯嵌段，其中所述第一聚碳酸酯嵌段包含第一重复单元，该第一重复单元包含脂肪族碳酸酯主链部分和与该主链部分连接的侧链，该第一重复单元的该侧链包含选自咪唑、吡啶及其组合的芳香族含氮杂环，该芳香族含氮杂环具有碱、碱的氢盐、碱的磺基甜菜碱加合物或其组合的形式；

所述第二嵌段聚合物包含i)第二PEO嵌段和ii)与该第二PEO嵌段连接的第二聚碳酸酯嵌段，其中所述第二聚碳酸酯嵌段包含第二重复单元，该第二重复单元包含脂肪族碳酸酯主链部分和与该主链部分连接的侧链，该第二重复单元的该侧链包含儿茶酚基团；和

该纳米粒能够在医学治疗中控制释放该药物。

14.权利要求13的方法，其中该纳米粒包含基于该纳米粒的总干重计1wt％至30wt％的该药物。

15.权利要求13的方法，其中该纳米粒的第二嵌段聚合物的儿茶酚基团以儿茶酚基团的聚合形式存在。