[发明专利]蛋白激酶抑制剂在审
申请号: | 201480064253.3 | 申请日: | 2014-11-26 |
公开(公告)号: | CN105764906A | 公开(公告)日: | 2016-07-13 |
发明(设计)人: | A·劳伦特;Y·罗斯 | 申请(专利权)人: | 制药科学公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61K49/00;A61K51/04;A61P35/00;A61P37/06;A61P9/10 |
代理公司: | 北京市铸成律师事务所 11313 | 代理人: | 郝文博;郗名悦 |
地址: | 加拿大*** | 国省代码: | 加拿大;CA |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 蛋白激酶 抑制剂 | ||
1.一种式I化合物:
或其药学上可接受的盐、溶剂合物、盐的溶剂合物、立体异构体、互变异构体、同位素、前药、络合物或生物活性的代谢物,其中
R选自由以下组成的组:
1)氢,
2)烷基,
3)杂烷基,
4)碳环基,
5)杂环基
6)芳基,或
7)杂芳基;
其中所述烷基、杂烷基、碳环基、杂环基、芳基或杂芳基是任选地被取代的;
R1选自由以下组成的组:
1)氢,
2)烷基,
3)杂烷基,
4)碳环基,
5)杂环基,或
6)卤素,
其中所述烷基、杂烷基、碳环基或杂环基是任选地被取代的;
Y为
E为氧;
Z为
W选自
1)–OCH2R2,或
2)–CH2OR2;
其中R2为被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的杂芳基;
其中Y-E-Z-W为
X1和X2独立地为氢或卤素;
m为0至4的整数,
m’为0至4的整数。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R选自由以下组成的组:
3.根据权利要求1所述的化合物,其中R1为氢。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中Z选自由以下组成的组:
5.根据权利要求1所述的化合物,其中Y为
6.根据权利要求1所述的化合物,其中W选自由以下组成的组:
7.一种化合物,其选自由以下组成的组:
或其药学上可接受的盐、溶剂合物或盐的溶剂合物。
8.一种用于制备式I化合物的方法,其中所述方法包括:
9.一种用于制备式I化合物的方法,其中所述方法包括:
10.一种式I化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物,其用于治疗。
11.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物,其用于治疗增生性、炎性、传染性或自身免疫性疾病。
12.根据权利要求11所述的供使用的化合物,其中所述增生性疾病是癌症。
13.根据权利要求1至12中任一项所述的供使用的化合物,其用于制备用作蛋白激酶抑制剂的药物。
14.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物,其用于治疗患有蛋白激酶介导的涉及Tec激酶家族成员活性的疾病、病症或病状的受试者。
15.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物,其用于治疗患有蛋白激酶介导的涉及Src激酶家族成员活性的疾病、病症或病状的受试者。
16.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物,其用于治疗患有蛋白激酶介导的与抑制了Btk激酶活性相关的疾病、病症或病状的受试者。
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