[发明专利]新颖的噁唑烷酮抗菌化合物有效
| 申请号: | 201480060357.7 | 申请日: | 2014-07-28 |
| 公开(公告)号: | CN105705147B | 公开(公告)日: | 2019-06-28 |
| 发明(设计)人: | 拉古·米特拉·阿拉;阿贾伊·库马尔·迪贝;斯里尼瓦斯·雷迪·马勒帕里;拉玛克里什那·雷迪·庞吉拉蒂 | 申请(专利权)人: | 李药业有限公司 |
| 主分类号: | A61K31/437 | 分类号: | A61K31/437;A61P31/04;A61K31/535 |
| 代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 高瑜;郑霞 |
| 地址: | 印度海*** | 国省代码: | 印度;IN |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 新颖 噁唑烷酮 抗菌 化合物 | ||
1.一种用于预防和治疗人类和动物中的感染的式-I的噁唑烷酮抗菌化合物[(S)-N-[[3-[4-氟-3-吗啉基苯基]-2-氧代噁唑烷-5-基]甲基]乙酰胺]或其药学上可接受的盐,
2.根据权利要求1所述的式-I的噁唑烷酮抗菌化合物[(S)-N-[[3-[4-氟-3-吗啉基苯基]-2-氧代噁唑烷-5-基]甲基]乙酰胺]或其药学上可接受的盐,由IR光谱数据:3335,3085,2984,2900,2743,2697,1736,1671,1609,1597,1542,1512,1474,1420,1369,1348,1318,1285,1231,1142,1114,1083表征。
3.根据权利要求1所述的式-I的噁唑烷酮抗菌化合物[(S)-N-[[3-[4-氟-3-吗啉基苯基]-2-氧代噁唑烷-5-基]甲基]乙酰胺]或其药学上可接受的盐,由1H-NMR:CDCl3:δ2.01(s,3H),3.06(t,4H),3.60-3.78(m,4H),3.85-3.86(t,2H),4.03(t,2H),4.78(m,1H),6.12(s,1H),6.82-6.85(m,1H),6.98-7.03(q,1H),7.32-7.34(dd,1H)表征。
4.根据权利要求1所述的式-I的噁唑烷酮抗菌化合物[(S)-N-[[3-[4-氟-3-吗啉基苯基]-2-氧代噁唑烷-5-基]甲基]乙酰胺]或其药学上可接受的盐,由13C-NMR:CDCl3:22.7,41.7,47.7,50.5,66.6,71.8,109.6,111.9,116.2,134.3,139.9,140.0,150.8,153.2,154.6,171.2表征。
5.根据权利要求1所述的式-I的噁唑烷酮抗菌化合物[(S)-N-[[3-[4-氟-3-吗啉基苯基]-2-氧代噁唑烷-5-基]甲基]乙酰胺]或其药学上可接受的盐,由ESI-MS(m/z):338.37(M+1)表征。
6.根据权利要求1所述的式-I的噁唑烷酮抗菌化合物[(S)-N-[[3-[4-氟-3-吗啉基苯基]-2-氧代噁唑烷-5-基]甲基]乙酰胺]或其药学上可接受的盐,由具有在8.898,13.05,13.799,15.849,18.817,19.138,19.454,20.193,21.395,21.686,22.289,22.833,23.504,26.133和32.448度2θ处的主要峰的XRD光谱表征。
7.根据权利要求1所述的式-I的噁唑烷酮抗菌化合物[(S)-N-[[3-[4-氟-3-吗啉基苯基]-2-氧代噁唑烷-5-基]甲基]乙酰胺]或其药学上可接受的盐,其中所述感染由多重耐药的嗜麦芽寡养单胞菌和包括耐药病原体的其他革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体引起,所述其他革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体选自藤黄微球菌、嗜热脂肪芽胞杆菌、恶臭假单胞菌、肺炎克雷伯杆菌、铜绿假单胞菌、大肠杆菌、普通变形菌、伤寒沙门氏菌、枯草芽孢杆菌、突变链球菌、球形芽孢杆菌、环状芽孢杆菌、赖氨酸芽孢杆菌、蜡状芽孢杆菌、巨大芽胞杆菌、奇异变形菌和副伤寒沙门氏菌。
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