[发明专利]可用于治疗阿尔茨海默病的吡咯烷酮衍生物的晶形及其制备在审

专利信息
申请号: 201480059060.9 申请日: 2014-10-27
公开(公告)号: CN105705487A 公开(公告)日: 2016-06-22
发明(设计)人: 奥拉夫·格罗斯曼;斯特凡·希尔德布兰德;罗兰·迈耶;米开朗琪罗·斯卡洛内;乌尔斯·施维特;比特·沃斯;乌尔里希·楚特 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: C07D207/273 分类号: C07D207/273
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 贺卫国;柳春琦
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 阿尔茨海默病 吡咯烷酮 衍生物 晶形 及其 制备
【权利要求书】:

1.一种式1的化合物的晶体多晶型物

2.根据权利要求1所述的式1的化合物的晶体多晶型物A,其特征在于,X射线粉末衍射 图以2-θ度数的值表示的特征峰在约

2-θ度数 2-θ度数 2-θ度数 5.8 15.8 22.0 8.4 16.9 22.9 9.8 19.8 24.5 11.7 20.4 26.4 14.1 21.5 28.2

3.根据权利要求1-2中任一项所述的晶体多晶型物A,其特征在于,所述X射线粉末衍射 图如图1中所示。

4.根据权利要求1所述的式1的化合物的晶体多晶型物B,其特征在于,X射线粉末衍射 图以2-θ度数的值表示的特征峰在约

5.根据权利要求1或5中任一项所述的晶体多晶型物B,其特征在于,所述X射线粉末衍 射图如图4中所示。

6.一种经由以下路线A合成根据权利要求1所述的式1的化合物的方法

7.一种经由以下路线B合成根据权利要求1所述的式1的化合物的方法

8.一种由式6的化合物在一锅法反应中合成根据权利要求1-7中任一项所述的式1的化 合物的方法

9.一种由式7的化合物合成根据权利要求1-8中任一项所述的式1的化合物的方法

10.根据权利要求8所述的合成式1的化合物的方法,所述方法还包括:使式6的化合物 反应成式7的化合物

11.根据权利要求8-10中任一项所述的合成式1的化合物的方法,所述方法还包括:使 式3的化合物与式5的化合物反应成式6的化合物

12.根据权利要求8-11中任一项所述的合成式1的化合物的方法,所述方法还包括:使 式2的化合物反应成式3的化合物

13.根据权利要求8-9中任一项所述的合成式1的化合物的方法,所述方法还包括:使式 10的化合物反应成式6的化合物

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