[发明专利]抗真菌氧代二氢吡啶碳酰肼衍生物有效
申请号: | 201480057901.2 | 申请日: | 2014-10-21 |
公开(公告)号: | CN105745193B | 公开(公告)日: | 2017-12-01 |
发明(设计)人: | 朴埈奭;尹然贞;朴昌珉;罗允洙;赵玟在;李浩斌;韩美玲;朴莲*;金知德 | 申请(专利权)人: | 株式会社大熊制药 |
主分类号: | C07D213/63 | 分类号: | C07D213/63;C07D401/12;A61K31/4412;A61P31/04 |
代理公司: | 北京德琦知识产权代理有限公司11018 | 代理人: | 康泉,王珍仙 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 真菌 二氢吡啶 碳酰肼 衍生物 | ||
1.一种由下述化学式1表示的化合物或其药学上可接受的盐:
化学式1
其中,
R1为氢或卤素,
R2为氢;卤素;氰基;或C1-4卤代烷基,
R3为氢;卤素;氰基;C1-4烷氧基;C1-4卤代烷基或C1-4卤代烷基磺酰基,
X为碳或氮,其中当X为碳时,所述X是未取代的或被卤素取代的,
R4为氢;卤素;C1-4烷基;或连接R7以形成
R5为氢;卤素或C1-4卤代烷基苯基氨基,
R6为氢;卤素;吡啶基;或者未取代的苯基或被卤素、氰基和C1-4卤代烷基取代的苯基,
R7为被一至三个相同或不同的卤素原子取代的苯氧基乙基;被C1-4卤代烷基取代的苯氧基乙基;被卤代苯基取代的乙基;C1-4烷氧基乙基;吗啉代乙基;C1-4卤代烷基苯基哌嗪基乙基;卤代苯基;C1-4卤代烷基苯基;环己基甲基;噻唑基甲基;C1-4卤代烷基吡啶基甲基;C1-4烷基;二甲氨基羰基甲基;C1-4卤代烷基苯基乙酰胺基或氧代三氟甲基苯基乙基,
R8为氢;或连接R7以形成C1-3亚烷基。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1为氢;氯或氟。
3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2为氢;氯;氟;氰基或三氟甲基。
4.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3为氢;氯;氟;氰基;甲氧基;三氟甲基或三氟甲基磺酰基。
5.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4为氢;氟或甲基。
6.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R5为氢;氯或三氟甲基苯基氨基。
7.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R6为氢;氯;吡啶基;氯苯基;氟苯基;氰基苯基或三氟甲基苯基。
8.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R7为被二氯、氯或氟取代的苯氧基乙基;三氟甲基苯氧基乙基;氯苯乙基;氟苯乙基;甲氧基乙基;吗啉代乙基;三氟甲基苯基哌嗪基乙基;氯苯基;氟苯基;三氟甲基苯基;环己基甲基;噻唑基甲基;三氟甲基吡啶基甲基;甲基;二甲氨基羰基甲基;氟甲基苯基乙酰胺基或氧代三氟甲基苯基乙基。
9.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中X为碳,所述X被氟取代。
10.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中X为氮,
R1为氢,
R2为氢或氟,
R3为氟或甲氧基,
R4为氢;氟或甲基,
R5为氢,
R6为氢;氯苯基;氟苯基;氰基苯基或三氟甲基苯基,并且
R7为氯苯基或甲基。
11.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R8为氢;或连接R7以形成亚丙基。
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