[发明专利]抗真菌氧代二氢吡啶碳酰肼衍生物有效

专利信息
申请号: 201480057901.2 申请日: 2014-10-21
公开(公告)号: CN105745193B 公开(公告)日: 2017-12-01
发明(设计)人: 朴埈奭;尹然贞;朴昌珉;罗允洙;赵玟在;李浩斌;韩美玲;朴莲*;金知德 申请(专利权)人: 株式会社大熊制药
主分类号: C07D213/63 分类号: C07D213/63;C07D401/12;A61K31/4412;A61P31/04
代理公司: 北京德琦知识产权代理有限公司11018 代理人: 康泉,王珍仙
地址: 韩国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 新型 真菌 二氢吡啶 碳酰肼 衍生物
【权利要求书】:

1.一种由下述化学式1表示的化合物或其药学上可接受的盐:

化学式1

其中,

R1为氢或卤素,

R2为氢;卤素;氰基;或C1-4卤代烷基,

R3为氢;卤素;氰基;C1-4烷氧基;C1-4卤代烷基或C1-4卤代烷基磺酰基,

X为碳或氮,其中当X为碳时,所述X是未取代的或被卤素取代的,

R4为氢;卤素;C1-4烷基;或连接R7以形成

R5为氢;卤素或C1-4卤代烷基苯基氨基,

R6为氢;卤素;吡啶基;或者未取代的苯基或被卤素、氰基和C1-4卤代烷基取代的苯基,

R7为被一至三个相同或不同的卤素原子取代的苯氧基乙基;被C1-4卤代烷基取代的苯氧基乙基;被卤代苯基取代的乙基;C1-4烷氧基乙基;吗啉代乙基;C1-4卤代烷基苯基哌嗪基乙基;卤代苯基;C1-4卤代烷基苯基;环己基甲基;噻唑基甲基;C1-4卤代烷基吡啶基甲基;C1-4烷基;二甲氨基羰基甲基;C1-4卤代烷基苯基乙酰胺基或氧代三氟甲基苯基乙基,

R8为氢;或连接R7以形成C1-3亚烷基。

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1为氢;氯或氟。

3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2为氢;氯;氟;氰基或三氟甲基。

4.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3为氢;氯;氟;氰基;甲氧基;三氟甲基或三氟甲基磺酰基。

5.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4为氢;氟或甲基。

6.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R5为氢;氯或三氟甲基苯基氨基。

7.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R6为氢;氯;吡啶基;氯苯基;氟苯基;氰基苯基或三氟甲基苯基。

8.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R7为被二氯、氯或氟取代的苯氧基乙基;三氟甲基苯氧基乙基;氯苯乙基;氟苯乙基;甲氧基乙基;吗啉代乙基;三氟甲基苯基哌嗪基乙基;氯苯基;氟苯基;三氟甲基苯基;环己基甲基;噻唑基甲基;三氟甲基吡啶基甲基;甲基;二甲氨基羰基甲基;氟甲基苯基乙酰胺基或氧代三氟甲基苯基乙基。

9.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中X为碳,所述X被氟取代。

10.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中X为氮,

R1为氢,

R2为氢或氟,

R3为氟或甲氧基,

R4为氢;氟或甲基,

R5为氢,

R6为氢;氯苯基;氟苯基;氰基苯基或三氟甲基苯基,并且

R7为氯苯基或甲基。

11.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R8为氢;或连接R7以形成亚丙基。

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