[发明专利]具有ALK抑制活性的化合物及其制备与用途有效
申请号: | 201480055111.0 | 申请日: | 2014-11-28 |
公开(公告)号: | CN105612151B | 公开(公告)日: | 2017-08-15 |
发明(设计)人: | 仝朝龙;孙兴义;盛锡军;张秀春;喻红平;徐耀昌 | 申请(专利权)人: | 上海翰森生物医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D401/12;C07D409/14;C07D417/14;A61K31/506;A61K31/5377;A61P35/00 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 201203 上海市张*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 alk 抑制 活性 化合物 及其 制备 用途 | ||
1.一种具有通式(I)的化合物或其可药用盐:
其中:
环A与R1取代基共同形成的结构选自如下结构:
R2、R3、R4、R5各自独立的选自氢、卤素;
R6、R7、R8各自独立的选自氢、C1-8烷基、C1-6烷氧基、-C(O)R9,其中所述的C1-8烷基任选进一步被一个或多个选自3-8元杂环基的取代基所取代;
R9选自氢;
m为2;
n为0;
L为1。
2.根据权利要求1所述的化合物或其可药用盐,其特征在于:
R2、R4、R5各自独立的选自氢;
R3选自卤素;
R6为甲基或异丙氧基;
R7为氢、C1-8烷基或-C(O)R9;其中所述的C1-8烷基任选进一步被吗啡基取代;
R8为氢;
R9为甲基;
m、n、L如权利要求1所定义。
3.根据权利要求1-2中任一项所述的化合物或其可药用盐,其中该化合物选自:
4.一种如下化合物或其可药用盐:
5.一种根据权利要求1所述的具有通式(I)的化合物的制备方法,该制备方法包括如下步骤:
式(III)化合物与式(IV)缩合得到式(I)化合物,任选进一步脱保护基得到式(I)化合物;
其中,环A、R1~R8、m、n、L如权利要求1所定义。
6.一种药物组合物,所述药物组合物含有治疗有效剂量的根据权利要求1-4中任一项所述的化合物或其可药用盐以及可药用的载体或赋形剂。
7.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物或其可药用盐,或根据权利要求6所述的药物组合物在制备调节蛋白激酶催化活性药物中的应用,其中所述蛋白激酶选自间变性淋巴瘤激酶。
8.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物或其可药用盐,或根据权利要求6所述的药物组合物在制备治疗癌症的药物中的应用,其中所述癌症为非小细胞肺癌。
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