[发明专利]化合物及其用于制备Tau成像剂和Tau成像制剂的用途

权利要求书

1.下式的化合物：

其中[阴离子]-是适合的阴离子抗衡离子。

2.权利要求1的下式化合物：

其中[阴离子]-是烷基磺酸根或芳基磺酸根。

3.权利要求2的化合物，其为5-(5-(叔丁氧基羰基)-5H-吡啶并[4,3-b] 吲哚-7-基)-N,N,N-三甲基吡啶-2-铵4甲基苯磺酸盐，由下式表示：

4.权利要求2的化合物，其为5-(5-(叔丁氧基羰基)-5H-吡啶并[4,3-b] 吲哚-7-基)-N,N,N-三甲基吡啶-2-铵4-甲基磺酸盐，由下式表示：

5.制备下式化合物的方法：

包括使下式化合物与[¹⁸F]氟化物反应，

其中[阴离子]-是适合的阴离子抗衡离子。

6.制备下式化合物的方法，

包括使下式表示的5-(5-(叔丁氧基羰基)-5H-吡啶并[4,3-b]吲哚-7- 基)-N,N,N-三甲基吡啶-2-铵4-甲基苯磺酸盐与[¹⁸F]氟化合物反应，

7.制备下式化合物的方法，

包括使下式表示的5-(5-(叔丁氧基羰基)-5H-吡啶并[4,3-b]吲哚-7- 基)-N,N,N-三甲基吡啶-2-铵4-甲基磺酸盐与[¹⁸F]氟化合物反应，

8.诊断组合物，包含通过权利要求5、6或7的方法制备的

和药学可接受的载体或稀释剂。

9.诊断组合物，包含通过权利要求5、6或7的方法制备的

和10％(v/v)乙醇、90％(w/v)(0.9％氯化钠水溶液)。

10.诊断组合物，包含通过权利要求5、6或7的方法制备的

和10％(v/v)乙醇/90％(21mM磷酸钠)。

11.诊断组合物，包含通过权利要求5、6或7的方法制备的

和9％(v/v)乙醇、1％(w/v)KolliphorHS15和90％(v/v)(0.9％氯化钠水 溶液)。

12.对tau成像的方法，包括

a.向哺乳动物引入可检测量的通过权利要求5、6或7的方法制备的下式 化合物：

b.允许充足的时间以使所述化合物与tau结合；和

c.检测所述化合物。

13.对tau成像的方法，包括：

d.向哺乳动物引入可检测量的权利要求8、9、10或11的诊断组合物；

e.允许充足的时间以使所述诊断组合物与tau结合；和

f.检测所述诊断组合物。

14.用于制备权利要求1的化合物的中间体，其中所述中间体是由下 式表示的3-(5-(叔丁氧基羰基)-5H-吡啶并[4,3-b]吲哚-7-基)吡啶1-氧化物，