[发明专利]结合β淀粉状蛋白的环状肽及其用途

权利要求书

1.肽，其包含至少一种与β淀粉状蛋白物类结合的肽，其中所述肽具有能够使其与A-β结合的线性氨基酸序列，并且通过使所述肽经由共价键合以环化形式存在，所述性能保持或增强，所述肽的特征在于呈环化形式的根据序列SEQ ID NO: 5、SEQ ID NO:6、SEQ IDNO:7或SEQ ID NO:11之一的至少一种结构。

2.根据权利要求1的肽，其特征在于，其基本上由D-对映异构体氨基酸组成。

3.根据权利要求1或2的肽，其特征在于，所述环化肽具有相比于可衍生出其的线性肽而言更高的与β淀粉状蛋白物类的结合亲和性。

4.根据权利要求1或2的肽，其特征在于，所述环化肽在阻止形成β淀粉状蛋白寡聚物和/或将其去毒化和/或消除时具有相比于可衍生出其的线性肽而言更高的有效性。

5.根据权利要求1或2的肽，其特征在于，其以最高1 μM的解离常数（K_D-值）结合β淀粉状蛋白寡聚物。

6.根据权利要求1或2的肽， 其特征在于，其不具有所述肽链的开放末端。

7.根据权利要求1或2的肽，其特征在于，其由于缺少所述肽链中的开放末端，在动物和人中是药理学上稳定的。

8.根据权利要求1或2的肽，其在环化肽内的任意位置处具有或不具有一个或多个连接物基团。

9.根据权利要求1或2的肽，其特征在于至少2、3、4、5、6、7、8、9、10或更多个各自与A-β物类有效结合的线性肽基础单元，其中由此产生的整个肽共价键合并因此以环化形式存在。

10.根据权利要求1或2的肽，其特征在于相同或不同的肽基础单元的键合。

11.根据权利要求1或2的肽，其特征在于相互共价键合的肽基础单元。

12.根据权利要求1或2的肽，其特征在于头头、尾尾或头尾线性偶联的肽基础单元。

13.根据权利要求1或2的肽，其用于医药中。

14.试剂盒，其含有至少一种根据权利要求1至13任一项的肽。

15.探针，其含有至少一种根据权利要求1至13任一项的肽。

16.组合物，其含有至少一种根据权利要求1至13任一项的肽，其用于治疗阿尔茨海默症。

17.根据权利要求1至16任一项的肽用于制备用于识别、定性和/或定量测定β淀粉状蛋白物类的试剂盒或探针的用途。

18.根据权利要求1至16任一项的肽用于制备用于阻止形成β淀粉状蛋白寡聚物和/或将其破坏和/或去毒化的药物的用途。

19.根据权利要求1至16任一项的肽用于制备用于形成非毒性的聚合物-β淀粉状蛋白寡聚物-复合体的药物的用途。