[发明专利]制备泊沙康唑的晶型IV的改进方法有效
| 申请号： | 201480052530.9 | 申请日： | 2014-07-24 |
| 公开（公告）号： | CN105579448B | 公开（公告）日： | 2018-12-21 |
| 发明（设计）人： | A·霍特 | 申请（专利权）人： | 桑多斯股份公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;A61K31/496;A61P31/10 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 胡晨曦;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 泊沙康唑 iv 改进 方法 | ||
1.泊沙康唑晶型IV的制备方法，包括以下步骤：
(a)提供以下物质的混悬液或分散液：
(i)泊沙康唑，其中泊沙康唑是选自泊沙康唑的晶型III，和
(ii)甲醇，并且
(b)将该混悬液或分散液在20-30℃的温度下浆体化；
(c)将水加入该混悬液或分散液中，
(d)将泊沙康唑晶型IV晶种加入该混悬液或分散液中，
(e)将该混悬液或分散液在40-60℃下浆体化，直到溶剂介导的向泊沙康唑晶型IV的固态转化完成，
(f)将该混悬液或分散液冷却至20-30℃的温度，
(g)分离泊沙康唑的晶型IV，并且
(h)干燥泊沙康唑的晶型IV。
2.如权利要求1中所述的方法，其中在最初的甲醇混悬液中泊沙康唑的浓度是50g/L。
3.如权利要求1中所述的方法，其中在从泊沙康唑晶型III向泊沙康唑晶型IV的溶剂介导的固态转化过程中水与甲醇的比率是4:1(v:v)。
4.如权利要求1中所述的方法，其中在甲醇/水中的溶剂介导的固态转化过程中泊沙康唑的浓度是10g/L。
5.如权利要求1中所述的方法，其中泊沙康唑晶型IV的晶种在加水后加入。
6.如权利要求1中所述的方法，其中所用晶种的量的范围是相对于最初所用的泊沙康唑晶型III起始原料的量的1-10w％。
7.如权利要求1中所述的方法，其中在溶剂介导的固态转化过程中温度范围是40-49℃。
8.如权利要求1中所述的方法，其中在溶剂介导的固态转化过程中温度范围是50-60℃。
9.如权利要求1中所述的方法，其中溶剂介导的固态转化在4小时内完成。
10.如权利要求1中所述的方法，其中溶剂介导的固态转化在2小时内完成。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于桑多斯股份公司，未经桑多斯股份公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201480052530.9/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：氟‑9‑甲基‑β‑咔啉
- 下一篇：生产对苯二甲酸的方法
