[发明专利]JAK1抑制剂的持续释放剂型

权利要求书

1.一种治疗有需要的患者的自身免疫疾病、癌症、骨髓增殖性 病症、炎性疾病、骨质再吸收疾病或器官移植排斥的方法，其包括向 所述患者经口施用每日一次剂量为以游离碱计约400mg至约600mg 的{1-{1-[3-氟-2-(三氟甲基)异烟碱酰基]哌啶-4-基}-3-[4-(7H-吡咯并 [2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]氮杂环丁烷-3-基}乙腈或其药学上可 接受的盐，其中所述剂量包括一种或多种持续释放剂型，所述持续释 放剂型各自包含{1-{1-[3-氟-2-(三氟甲基)异烟碱酰基]哌啶-4- 基}-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]氮杂环丁烷-3-基} 乙腈或其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述方法包括按以游离碱 计约600mg的{1-{1-[3-氟-2-(三氟甲基)异烟碱酰基]哌啶-4- 基}-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]氮杂环丁烷-3-基} 乙腈或其药学上可接受的盐的每日一次剂量向所述患者施用所述一 种或多种持续释放剂型。

3.根据权利要求1所述的方法，其中所述一种或多种持续释放 剂型是六个以游离碱计约100mg的{1-{1-[3-氟-2-(三氟甲基)异烟碱 酰基]哌啶-4-基}-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]氮 杂环丁烷-3-基}乙腈或其药学上可接受的盐的剂型。

4.根据权利要求1所述的方法，其中所述一种或多种持续释放 剂型是三个以游离碱计约200mg的{1-{1-[3-氟-2-(三氟甲基)异烟碱 酰基]哌啶-4-基}-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]氮 杂环丁烷-3-基}乙腈或其药学上可接受的盐的剂型。

5.根据权利要求1所述的方法，其中所述一种或多种持续释放 剂型是两个以游离碱计约300mg的{1-{1-[3-氟-2-(三氟甲基)异烟碱 酰基]哌啶-4-基}-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]氮 杂环丁烷-3-基}乙腈或其药学上可接受的盐的剂型。

6.根据权利要求1所述的方法，其中所述一种或多种持续释放 剂型是一个以游离碱计约600mg的{1-{1-[3-氟-2-(三氟甲基)异烟碱 酰基]哌啶-4-基}-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]氮 杂环丁烷-3-基}乙腈或其药学上可接受的盐的剂型。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的方法，其中所述自身免 疫疾病是皮肤病症、多发性硬化、类风湿性关节炎、银屑病性关节炎、 幼年型关节炎、I型糖尿病、狼疮、炎性肠病、克罗恩氏病、重症肌 无力、免疫球蛋白肾病、心肌炎、自身免疫性甲状腺病症、特应性皮 炎、银屑病、皮肤敏化、皮肤刺激、皮疹、接触性皮炎或过敏性接触 性致敏。

8.根据权利要求1至6中任一项所述的方法，其中所述自身免 疫疾病是类风湿性关节炎。

9.根据权利要求8所述的方法，其中所述患者的ACR70评分大 于约40％。

10.根据权利要求8所述的方法，其中所述患者的ACR70评分 大于约50％。

11.根据权利要求1至6中任一项所述的方法，其中所述自身免 疫疾病是银屑病。

12.根据权利要求11所述的方法，其中PASI50评分大于约70％。