[发明专利]延迟释放的药物制剂在审
申请号: | 201480051226.2 | 申请日: | 2014-09-22 |
公开(公告)号: | CN105555259A | 公开(公告)日: | 2016-05-04 |
发明(设计)人: | D.普赖西格;M.帕赫科夫;J.哈怀勒;F.J.奥利维拉瓦拉姆;R.C.布拉沃冈萨雷斯 | 申请(专利权)人: | 蒂洛特斯制药股份有限公司 |
主分类号: | A61K9/16 | 分类号: | A61K9/16;A61K9/50;A61K31/192;A61K31/4164;A61K31/4178;A61K31/4422 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 曹立莉 |
地址: | 瑞士莱*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 延迟 释放 药物制剂 | ||
1.一种将活性剂递送至肠的延迟释放的药物制剂,其包含载体粒子和至 少一种与载体粒子缔合的活性剂,其中所述载体粒子为多孔粒子且其被用 于靶向肠的材料包围。
2.权利要求1的延迟释放的药物制剂,其中所述载体粒子包含功能化碳 酸钙。
3.权利要求2的延迟释放的药物制剂,其中所述功能化碳酸钙为表面反 应的碳酸钙,其通过将天然的或合成的碳酸钙与二氧化碳和一种或多种酸 反应获得,其中所述二氧化碳通过酸处理在原位形成和/或通过外部来源供 给。
4.上述权利要求中任一项的延迟释放的药物制剂,其中所述至少一种活 性剂吸附于载体粒子上和/或吸收在载体粒子内。
5.上述权利要求中任一项的延迟释放的药物制剂,其中基于载体粒子的 总重量,所述载体粒子缔合有至少15%重量,优选至少20%重量的至少一种 活性剂,其中所述载体粒子的总重量包含至少一种活性剂的重量。
6.上述权利要求中任一项的延迟释放的药物制剂,其中所述活性剂选自 抗炎剂、抗感染剂、免疫调节剂和抗体。
7.权利要求6的延迟释放的药物制剂,其中所述抗炎剂为类固醇、皮质 类固醇、非甾族抗炎剂或草药抗炎剂,且其中所述抗感染剂为抗菌剂、抑 制病毒剂、抗真菌剂、驱虫剂或抗其他微生物的试剂。
8.上述权利要求中任一项的延迟释放的药物制剂,其中所述载体粒子被 用于靶向肠的材料的包衣包围。
9.上述权利要求中任一项的延迟释放的药物制剂,其中所述载体粒子在 用于靶向肠的材料的基质之中。
10.上述权利要求中任一项的延迟释放的药物制剂,其中所述用于靶向 肠的材料包含不溶于pH小于5的肠液且溶于pH大于等于5的肠液的化合 物。
11.上述权利要求中任一项的延迟释放的药物制剂,其中所述用于靶向 肠的材料为靶向结肠的材料。
12.权利要求11的延迟释放的药物制剂,其中所述靶向结肠的材料包含 易感于结肠细菌的攻击的化合物。
13.上述权利要求中任一项的延迟释放的药物制剂,其中所述载体粒子 至少部分覆盖有使载体粒子表面具有疏水性或亲水性的化合物。
14.上述权利要求中任一项的延迟释放的药物制剂,其中所述载体粒子 至少部分覆盖有粘膜粘着剂化合物和/或持续释放包衣。
15.制备权利要求1-14中任一项定义的延迟释放的药物制剂的方法,其 包括将多孔载体粒子用至少一种活性剂负载以获得经负载的载体粒子和将 经负载的载体粒子用靶向肠的材料包围的步骤。
16.权利要求1-14中任一项定义的延迟释放的药物制剂,其用在治疗胃 肠道病症的方法中。
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