[发明专利]可成像聚合物

权利要求书

1.一种包含PVA或PVA的共聚物的水凝胶，其中PVA骨架包含至少两个含有可交联的烯系不饱和官能团的侧链，可交联的基团通过乙烯系共聚单体交联，其中所述水凝胶还包含所述PVA骨架的用不透射线物质缩醛化的1,3-二醇基团，所述不透射线物质包含碘化苯基，其中所述乙烯系共聚单体为2-丙烯酰胺基-2-甲基丙烷磺酸，所述不透射线物质通过环状缩醛键联连接至所述共聚物，使得所述水凝胶共聚物包含根据通式I的结构

其中X为下式的基团

其中Z为与所述环状缩醛结合的连接基团或不存在，使得所述苯基结合于所述环状缩醛；

如果Z存在，那么Z为C_1-6亚烷基、C_1-6亚烷氧基或C_1-6烷氧基亚烷基；

Hal为1、2、3或4个共价连接的碘；和

J为基团-CH₂-。

2.如权利要求1所述的水凝胶，其中所述含有可交联的烯系不饱和官能团的侧链经由环状缩醛键联连接至所述PVA骨架的1,3-二醇基团。

3.如权利要求1所述的水凝胶，其中所述可交联的烯系不饱和官能团为丙烯酸酯基团。

4.如权利要求1所述的水凝胶，其中所述共聚物为丙烯酰胺基聚乙烯醇-共-丙烯酰胺基-2-甲基丙烷磺酸酯。

5.如权利要求1所述的水凝胶，其中Z是亚甲基或亚乙基或是基团-(CH₂)_p-O-(CH₂)_q-，其中q是0、1或2，和p是1或2。

6.如权利要求1所述的水凝胶，其中Z是–CH₂OCH₂-或-CH₂O；或者Z不存在。

7.如权利要求1所述的水凝胶，其中Hal是3个共价连接的碘或4个共价连接的碘。

8.如权利要求1所述的水凝胶，其中所述水凝胶包含以干重计大于10％的碘。

9.如权利要求1所述的水凝胶，其中所述水凝胶呈微粒或微球的形式。

10.如权利要求9所述的水凝胶，其中所述水凝胶呈具有10μm至2000μm的平均直径大小范围的微球的形式。

11.如权利要求9所述的水凝胶，所述水凝胶呈微球的形式，其平均碘含量大于15mg/ml在作为填充体积的生理盐水中充分水合的微囊。

12.如权利要求9所述的水凝胶，所述水凝胶呈具有大于500HU的平均射线不透性的微球的形式。

13.如权利要求9所述的水凝胶，其中所述水凝胶呈在pH7.4处具有净负电荷的微球的形式。

14.如权利要求1至13中任一项所述的水凝胶，其用于血管的栓塞。

15.微球形式的如权利要求9至13中任一项所述的水凝胶在制备用于治疗实体肿瘤的药物中的用途，其中所述水凝胶微球被施用于患者的与所述实体肿瘤有关的血管中，以使所述血管栓塞。

16.如权利要求15所述的用途，其中所述实体肿瘤为富血管肝肿瘤。

17.一种包含如权利要求9至13中任一项所述的水凝胶微球和治疗剂的组合物，其中所述治疗剂吸附至所述水凝胶基质中。

18.如权利要求17所述的组合物，其中所述治疗剂是喜树碱。