[发明专利]用于癌症治疗的植物提取物的新型配制剂

说明书

发明人：

詹姆士·道、托马斯·道、杰夫·道以及大卫·沃克。

相关申请的交叉引用

本申请要求于2013年6月3日提交的，并且名为“用于癌症治疗的植物提取物的新 型配制剂”的美国临时专利申请序列号61/830,632的优先权，以引用的方式将其内容整体 并入本文。

发明技术领域

本发明涉及抗癌症药物的新的改良的组合物。本发明通常涉及用于改善疾病状态 的植物提取物的新型配制剂领域。具体而言，本发明提供了组合物和利用植物提取物预防 和治疗疾病(包括癌症)的方法。更具体而言，本发明涉及包含植物提取物的治疗有效的组 合的改良的配制剂。

发明背景

迄今为止已经开发了用于治疗哺乳动物中的多种类型的癌症的多种抗癌剂。已经 从植物提取物中获得了针对癌症、炎症病况和免疫学病况的新型多功能多靶标药剂。

Dao等的美国专利号8,173,177和美国专利申请公开号2005/0214394公开了包含 在抑制癌症中协同作用的灵芝(Ganodermalucidum)提取物的、丹参(Salvia miltiorrhiza)提取物和半枝莲(Scutellariabarbata)提取物中的两种或更多种的配制 剂。美国专利申请公开号20110117121(Dao等)公开了用于治疗疼痛和相关症状的包含相同 植物的提取物的组合物。所述植物组合物具有治疗性显著特征，并且作为所述成分以及与 其它植物提取物和/或化学治疗剂和其它药物和化学实体组合的组合物是有效的。这些多 功能多靶标(MFMT)药剂具有多种功能的治疗价值，并对多种生物靶标发挥作用。

已知包含灵芝提取物、丹参提取物和半枝莲提取物中的两种或更多种的配制剂具 有一些有益效果，如抗增殖、抗氧化、免疫增强、抗炎症、细胞周期调节、抗病毒和其它活性， 同时具有通常与之相关的低毒性和副作用。

因此，需要这样的配制剂：其允许递送增加量的这些提取物的更有效的配制剂。

发明概述

本发明涉及组合物和制备包含协同活性量的灵芝、丹参、黄岑和半枝莲提取物的、 植物提取物的生物利用度增强的口服配制剂的方法。在一些实施方案中，提取物为有机提 取物。在优选实施方案中，提取物为酯类(乙酸乙酯)提取物。

本发明公开了抗增殖配制剂，其包含：灵芝提取物、丹参提取物、半枝莲提取物和 黄岑提取物中的两种或更多种以及至少一种乳化剂，其中以重量计，每种提取物构成约 1％-约90％。在一些实施方案中，所述乳化剂选自CremophorEL、油酸和Labrasol。

配制剂还可以包含抗氧化剂。在一些实施方案中，所述抗氧化剂选自抗坏血酸和α 生育酚。

配制剂还可以包含稀释剂。在一些实施方案中，所述稀释剂为豆油。

在一些实施方案中，在非醇有机溶剂中制备提取物。在一些实施方案中，所述非醇 有机溶剂为酯类。在优选实施方案中，所述酯类为乙酸乙酯。

与不含乳化剂的配制剂相比，公开的配制剂表现出增加的生物利用度，并且与不 含乳化剂的配制剂相比，公开的配制剂表现出增加的最大耐受剂量(MTD)。

公开了优选的配制剂，其包含：灵芝的乙酸乙酯提取物、丹参的乙酸乙酯提取物和 半枝莲的乙酸乙酯提取物，其中以重量计，每种提取物构成约1％至约90％；选自Cremophor EL、油酸和Labrasol的至少一种乳化剂；选自抗坏血酸和α生育酚的抗氧化剂；以及选自豆 油的稀释剂。

公开的配制剂还可以包含化学治疗剂。在一些实施方案中，所述化学治疗剂选自：卡铂、(长春瑞滨)、蒽环类抗生素(Doxil)、拉帕替尼(GW57016)、赫赛汀、吉西他滨卡培他滨爱宁达、顺铂、5-氟尿嘧啶、表柔比星、环磷酰胺、阿瓦斯汀、紫杉醇以及多西紫杉醇。

在一些实施方案中，化学治疗剂选自：抗代谢物、核苷类似物、基于铂的药剂、烷化 剂、酪氨酸激酶抑制剂、蒽环类抗生素、长春花碱、蛋白酶体抑制剂、大环内酯类以及拓扑异 构酶抑制剂。

公开了治疗疑患癌症或相关疾病的个体的方法，所述方法包括：施用足以缓解癌 症或相关疾病的症状的量的权利要求1-15中任一项所述的配制剂。

在一些实施方案中，所述方法包括施用包含0.1至100mg活性成分的配制剂，所述 活性成分由灵芝提取物、丹参提取物、半枝莲提取物和黄岑提取物中的两种或更多种组成。