[发明专利]人工泪液组合物

说明书

技术领域

本发明涉及人工泪液组合物，其包含一种或多种非离子表面活性剂和一种或 多种非牛顿粘度增强型赋形剂。本发明进一步涉及一种通过向有需要的受试者施 用包含一种或多种非离子表面活性剂和一种或多种非牛顿粘度增强型赋形剂的 人工泪液组合物治疗眼睛不适的方法。

背景技术

眼睛产生的眼泪在眨眼睛过程中遍布整个眼睛。泪液独特的组分加之眨眼睛 的过程能够产生一种泪液膜，这种泪液膜由粘液层、水层和脂质层组成。该泪液 膜蒸发、排出，并在眨眼睛的过程中被新的泪液膜组分替代。这种独特的系统在 外界和眼睛表面之间形成一个屏障，清除可能进入眼睛里的任何刺激物。

干眼是一种常见的疾病，它是由于眼睛不能产生足量的泪液组分或者不能维 持泪液组分之间适当的平衡引起的。在上述任何一种情况下，正常覆盖眼睛的泪 液膜会变得不稳定(例如，不再覆盖整个眼睛)，并且不能清除刺激物。这些刺 激物引起许多干眼症状，例如眼睛灼热、刺痛、瘙痒和疲惫。进行眨眼时间间隔 延长的活动可以加重干眼症状，例如长时间使用电脑和阅读。

人工泪液组合物包含模拟泪液膜中的水层、粘液层和/或脂质层的聚合物来维 持泪液膜的稳定，并阻止迅速蒸发。高粘度组合物能够保持更持久的泪液膜，但 是其很难应用，并且会导致视力模糊。低粘度组合物不能保持持久的泪液膜，在 某种程度上是由于在眨眼过程中施加的力的作用。通常眨眼产生施加到泪液膜上 的剪切力，这使得新的泪液组分遍布整个眼睛。相同的剪切力有助于现有的泪液 组分的蒸发和排出。当使用人工泪液来补充天然泪液组分时，有必要反复应用人 工泪液来替代那些由于眨眼而损失的泪液组分。人工泪液组合物的粘度与承受由 眨眼引起的剪切力的能力有直接的相关性。

目前可获得的人工泪液组合物是有缺陷的，因为这些组合物只能短时间维持稳定的泪液膜，或者引起相对较长时间的视力模糊。市场上最持久的人工泪液使用了高浓度的粘度增强型赋形剂。两种这样的组合物是：(Celluvisc是Allergan有限公司的注册商标)使用了高粘度羧甲基纤维素(“CMC”)1％-大约350厘泊(cps)粘度，以及Refresh(RefreshLiquigel是Allergan有限公司的注册商标)使用了0.35％高粘度CMC和0.65％低粘度CMC-约70cps的CMC混合物。这些高粘度的人工泪液组合物是持久的，但是引起显著的视力模糊的持续时间长达10min或以上。

本领域需要一种持久的人工泪液组合物，其令用户满意并且滴入眼后引起的 视力模糊的持续时间相对较短。

此外，市场上存在将隐形眼镜从眼睛中取出后清洗隐形眼镜的产品。但是， 市场上没有一种当隐形眼镜在眼睛中时清洗隐形眼镜的产品。需要这样一种可以 减少摘隐形眼镜并且当隐形眼镜在眼睛中时清洗隐形眼镜的产品。

发明内容

在一些实施例中，本发明涉及一种人工泪液组合物，其包含：

1)0.2％-7.0％w/v的至少一种非离子表面活性剂；和

2)一种或多种非牛顿粘度增强型赋形剂，所述粘度增强型赋形剂为具有1000 厘泊(cps)-3000cps1％27C的高分子量混合物。

在一些其他实施例中，本发明涉及一种人工泪液组合物，其包含：

1)0.2％-7.0％w/v的至少一种非离子表面活性剂；和

2)约0.20％至约0.80％w/v羧甲基纤维素(“CMC”)。

在一些其他实施例中，本发明涉及一种人工泪液组合物，其包含：

1)0.2％-7.0％w/v的至少一种非离子表面活性剂；和

2)约0.10％至约1.00％w/v羟丙基甲基纤维素(“HPMC”)。

在一些其他实施例中，本发明涉及一种人工泪液组合物，其包含：

1)0.2％-7.0％w/v的至少一种非离子表面活性剂；和

2)约1.0％至约1.75％w/v羟丙基纤维素(“HPC”)。

在一些其他实施例中，本发明涉及一种人工泪液组合物，其包含：

1)0.25％w/v氯化钠(“NaCl”)；

2)0.01％w/v苯扎氯铵(“BAK”)或过硼酸盐；

3)0.2％-7.0％w/v的至少一种非离子表面活性剂；和

4)一种或多种非牛顿粘度增强型赋形剂，所述粘度增强型赋形剂为具有1000 厘泊(cps)-3000cps的高分子量混合物。