[发明专利]1,7‑萘啶衍生物有效
| 申请号： | 201480042466.6 | 申请日： | 2014-07-28 |
| 公开（公告）号： | CN105473568B | 公开（公告）日： | 2018-02-13 |
| 发明（设计）人： | 西蒙娜·M·切卡雷利;拉维·姚高希亚;罗兰·雅各布-勒特;延斯-乌韦·彼得斯;于尔根·维希曼 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;A61K31/4375;C07D498/04;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司11021 | 代理人： | 贺卫国,柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 衍生物 | ||
1.式I的化合物
其中
R1是苯基或吡啶基，所述苯基或吡啶基任选地被一个、两个或三个选自卤素、卤素取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素取代的C1-4烷氧基、氰基或S(O)2-C1-4烷基的取代基取代，或是
吗啉基、二氢吡喃基或哌啶基，其中哌啶基任选地被卤素取代，或是C(O)O-C1-4烷基；
R2是氢；
R3是氢、卤素取代的C1-4烷基、-(CH2)n-S(O)2-C1-4烷基、-(CH2)n-环烷基或-(CH2)n-C1-4烷氧基；
R4是氢或C1-4烷基；
n是0、1或2；
或其药用酸加成盐、外消旋混合物或其光学异构体。
2.根据权利要求1所述的式I的化合物，其中R1是苯基或吡啶基，所述苯基或吡啶基任选地被一个、两个或三个选自卤素、卤素取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素取代的C1-4烷氧基、氰基或S(O)2-C1-4烷基的取代基取代。
3.根据权利要求1或2中任一项所述的式I的化合物，所述化合物是：
5-(4-氯苯基)-1，7-萘啶-3-甲酰胺
5-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1，7-萘啶-3-甲酰胺
5-(2-氟苯基)-1，7-萘啶-3-甲酰胺
5-(3，4，5-三氟苯基)-1，7-萘啶-3-甲酰胺
5-(4-氟苯基)-1，7-萘啶-3-甲酰胺
5-(3，4-二氟苯基)-1，7-萘啶-3-甲酰胺
5-(2，4-二氟苯基)-1，7-萘啶-3-甲酰胺
5-(4-氰基苯基)-1，7-萘啶-3-甲酰胺
5-(4-(甲基磺酰基)苯基)-1，7-萘啶-3-甲酰胺
5-(4-(三氟甲基)苯基)-1，7-萘啶-3-甲酰胺
5-(4-氯苯基)-2-甲基-1，7-萘啶-3-甲酰胺
5-(4-氯-2-氟苯基)-1，7-萘啶-3-甲酰胺
5-(4-氯-2-氟苯基)-N-(2-(甲基磺酰基)乙基)-1，7-萘啶-3-甲酰胺
5-(2-氟苯基)-N-(2，2，2-三氟乙基)-1，7-萘啶-3-甲酰胺
5-(2，4-二氟苯基)-N-(2，2，2-三氟乙基)-1，7-萘啶-3-甲酰胺
5-(4-氟苯基)-N-(2，2，2-三氟乙基)-1，7-萘啶-3-甲酰胺
5-(4-氯苯基)-N-(4-(甲基磺酰基)苄基)-1，7-萘啶-3-甲酰胺
5-(4-氯苯基)-N-(3-(甲基磺酰基)苄基)-1，7-萘啶-3-甲酰胺
5-(4-氯苯基)-N-(环丙基甲基)-1，7-萘啶-3-甲酰胺
5-(4-氯苯基)-N-(2-甲氧基乙基)-1，7-萘啶-3-甲酰胺
5-(3-甲氧基苯基)-1，7-萘啶-3-甲酰胺
5-(3-(三氟甲氧基)苯基)-1，7-萘啶-3-甲酰胺
5-(6-氯吡啶-3-基)-1，7-萘啶-3-甲酰胺，或
5-(2，4-二氯苯基)-1，7-萘啶-3-甲酰胺。
4.根据权利要求1所述的式I的化合物，其中R1是吗啉基、二氢吡喃基或哌啶基，其中哌啶基任选地被卤素取代。
5.根据权利要求1所述的式I的化合物，所述化合物是：
5-吗啉代-1，7-萘啶-3-甲酰胺
3-氨基甲酰基-1，7-萘啶-5-甲酸甲酯
5-(3，6-二氢-2H-吡喃-4-基)-1，7-萘啶-3-甲酰胺，或
5-(4，4-二氟哌啶-1-基)-1，7-萘啶-3-甲酰胺。
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