[发明专利]用于治疗和预防癌症的包含(+)-儿茶素和氨基酸的复合物的组合物在审
申请号: | 201480039349.4 | 申请日: | 2014-05-13 |
公开(公告)号: | CN105392479A | 公开(公告)日: | 2016-03-09 |
发明(设计)人: | 保罗·尼贝斯;布罗尼斯拉夫·亨里克·梅;赛义德·拉希迪;朱利安·埃斯塔热;布鲁诺·舍恩彻塞 | 申请(专利权)人: | 瓦洛雷 |
主分类号: | A61K31/375 | 分类号: | A61K31/375;A61K31/19;A61K31/194;A61K31/198;A61K31/353;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人: | 张英;宫传芝 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 预防 癌症 包含 儿茶素 氨基酸 复合物 组合 | ||
1.一种用于口服给予的胃肠道治疗组合物,包含单体(+)-儿茶素化合物和至少一种碱性氨基酸,所述组合物特征在于,其用于癌症的治疗性和/或预防性处置,所述单体(+)儿茶素具有与所述至少一种碱性氨基酸或与至少一种碱性氨基酸衍生物的在1:1和1:2.5之间的摩尔当量比。
2.根据权利要求1所述的用于口服给予的胃肠道组合物,其中所述至少一种碱性氨基酸是天然来源的或合成来源的赖氨酸或精氨酸,或这两者的混合物。
3.根据权利要求1或2所述的用于口服给予的胃肠道组合物,其中所述至少一种碱性氨基酸是赖氨酸。
4.根据前述权利要求中任一项所述的用于口服给予的胃肠道组合物,特征在于其包含至少一种酸。
5.根据权利要求4所述的用于口服给予的胃肠道组合物,其中所述酸选自抗坏血酸、乙酸、柠檬酸和盐酸。
6.根据权利要求4或5所述的用于口服给予的胃肠道组合物,其中所述酸是抗坏血酸。
7.根据前述权利要求中任一项所述的用于口服给予的胃肠道组合物,特征在于其还包含一种或多种生物相容的赋形剂。
8.根据前述权利要求中任一项所述的用于口服给予的胃肠道组合物,其中,相对于所述组合物的总重量,(+)-儿茶素和碱性氨基酸或碱性氨基酸衍生物的含量为按重量计在15%和95%之间,优选在60%和90%之间,有利地在65%和85%之间。
9.根据前述权利要求中任一项所述的用于口服给予的胃肠道组合物,以液体形式,优选在水中。
10.根据权利要求9所述的用于口服给予的胃肠道组合物,特征在于,在25℃在0.01摩尔溶液中,pH值大于或等于3,优选在4和11之间,有利地在4.5和9之间。
11.根据权利要求1到8中任一项所述的用于口服给予的胃肠道组合物,以固体形式,优选以水溶性固体形式,特别是以粉末、片剂或锭剂的形式。
12.根据前述权利要求中任一项所述的用于口服给予的胃肠道组合物,其中所述单体(+)-儿茶素和所述至少一种氨基酸或所述至少一种氨基酸衍生物形成复合物。
13.根据权利要求10所述的用于口服给予的胃肠道组合物,特征在于所述复合物是以所述复合物的盐的形式,所述盐包含所述复合物,所述复合物包含衍生自至少一种酸的至少一种质子和衍生自所述至少一种酸的至少一种阴离子,相对于碱性氨基酸或氨基酸衍生物的量,所述盐表现出等摩尔量的所述质子和所述阴离子。
14.根据权利要求10所述的用于口服给予的胃肠道组合物,其中所述复合物形成后给予,所述组合物为包含所述单体(+)-儿茶素和所述至少一种碱性氨基酸或所述至少一种碱性氨基酸衍生物,以及可选的酸的固体组合物,根据在1:1和1:2.5之间的摩尔当量比作为所述复合物或所述复合物的盐的前体。
15.根据权利要求10或11所述的用于口服给予的胃肠道组合物,所述组合物是以固体形式并包含单体(+)-儿茶素和所述至少一种碱性氨基酸或所述至少一种碱性氨基酸衍生物,以及可选的所述酸,作为所述复合物或所述复合物的盐的前体,作为在液相中在溶液中同时使用的组合制剂,所述复合物形成口服前给予,所述单体(+)-儿茶素和所述至少一种碱性氨基酸或所述至少一种碱性氨基酸衍生物以在1:1和1:2.5之间的摩尔当量比存在。
16.根据权利要求1到15中任一项所述的用于口服给予的胃肠道组合物,用于预防性和/或治疗性处置肝细胞癌。
17.根据权利要求1到15中任一项所述的用于口服给予的胃肠道组合物,用于预防性和/或治疗性处置白血病。
18.根据权利要求1到15中任一项所述的用于口服给予的胃肠道组合物,用于预防性和/或治疗性处置骨髓瘤。
19.根据权利要求1到15中任一项所述的用于口服给予的胃肠道组合物,用于预防性和/或治疗性处置淋巴瘤。
20.根据权利要求1到15中任一项所述的用于口服给予的胃肠道组合物,用于预防性和/或治疗性处置肝癌、前列腺、乳癌、子宫癌、睾丸癌、膀胱癌、肾癌、肺癌、支气管癌、骨癌、口癌、食道癌、胃癌、胰腺癌和结肠直肠癌,但非穷举。
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