[发明专利]包含非索非那定的胶囊制剂无效

专利信息
申请号: 201480037147.6 申请日: 2014-07-03
公开(公告)号: CN105358138A 公开(公告)日: 2016-02-24
发明(设计)人: 里基·S·谢莉 申请(专利权)人: R.P.谢勒技术有限公司
主分类号: A61K9/48 分类号: A61K9/48;A61K9/20;A61K31/445
代理公司: 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 代理人: 瞿卫军;王朋飞
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 包含 非索非 胶囊 制剂
【权利要求书】:

1.用作胶囊填充剂的组合物,其包含:

(a)非索非那定氢卤化物;

(b)碱金属氢氧化物,其中所述碱金属氢氧化物与非索非那定的摩尔比为1.5:1或更大;和

(c)溶剂。

2.根据权利要求1所述的组合物,其中所述碱金属氢氧化物与非索非那定的摩尔比为2:1或更大。

3.根据权利要求1所述的组合物,其中所述溶剂选自下组:水、聚乙二醇、乙醇、异丙醇、乙酸乙酯、多元醇、聚乙二醇和聚氧化乙烯。

4.根据权利要求3所述的组合物,其中所述溶剂包含聚乙二醇300和水。

5.根据权利要求4所述的组合物,其进一步包含增溶剂。

6.根据权利要求5所述的组合物,其中所述增溶剂为聚乙烯吡咯烷酮。

7.根据权利要求1所述的组合物,其中所述碱金属氢氧化物为氢氧化钾。

8.根据权利要求1所述的组合物,其中所述氢卤化物是HCl。

9.用作胶囊填充剂的组合物,其包含:

(a)非索非那定氢卤化物;

(b)碱金属氢氧化物;和

(c)溶剂,

其中所述组合物的pH为约9.5或更高。

10.根据权利要求9所述的组合物,其中所述氢卤化物是HCl,并且所述碱金属氢氧化物为KOH。

11.根据权利要求9所述的组合物,其中所述溶剂包含聚乙二醇300和水。

12.根据权利要求9所述的组合物,其进一步包含聚乙烯吡咯烷酮。

13.胶囊,其包含:

(1)填充剂组合物,其包含:

(a)非索非那定氢卤化物;

(b)氢氧化钾,其中氢氧化钾与非索非那定的摩尔比为1.5:1或更大;和

(c)溶剂;以及

(2)胶囊壳。

14.根据权利要求13所述的胶囊,其中所述胶囊壳是软胶囊壳。

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