[发明专利]包含非索非那定的胶囊制剂无效
申请号: | 201480037147.6 | 申请日: | 2014-07-03 |
公开(公告)号: | CN105358138A | 公开(公告)日: | 2016-02-24 |
发明(设计)人: | 里基·S·谢莉 | 申请(专利权)人: | R.P.谢勒技术有限公司 |
主分类号: | A61K9/48 | 分类号: | A61K9/48;A61K9/20;A61K31/445 |
代理公司: | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人: | 瞿卫军;王朋飞 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 包含 非索非 胶囊 制剂 | ||
1.用作胶囊填充剂的组合物,其包含:
(a)非索非那定氢卤化物;
(b)碱金属氢氧化物,其中所述碱金属氢氧化物与非索非那定的摩尔比为1.5:1或更大;和
(c)溶剂。
2.根据权利要求1所述的组合物,其中所述碱金属氢氧化物与非索非那定的摩尔比为2:1或更大。
3.根据权利要求1所述的组合物,其中所述溶剂选自下组:水、聚乙二醇、乙醇、异丙醇、乙酸乙酯、多元醇、聚乙二醇和聚氧化乙烯。
4.根据权利要求3所述的组合物,其中所述溶剂包含聚乙二醇300和水。
5.根据权利要求4所述的组合物,其进一步包含增溶剂。
6.根据权利要求5所述的组合物,其中所述增溶剂为聚乙烯吡咯烷酮。
7.根据权利要求1所述的组合物,其中所述碱金属氢氧化物为氢氧化钾。
8.根据权利要求1所述的组合物,其中所述氢卤化物是HCl。
9.用作胶囊填充剂的组合物,其包含:
(a)非索非那定氢卤化物;
(b)碱金属氢氧化物;和
(c)溶剂,
其中所述组合物的pH为约9.5或更高。
10.根据权利要求9所述的组合物,其中所述氢卤化物是HCl,并且所述碱金属氢氧化物为KOH。
11.根据权利要求9所述的组合物,其中所述溶剂包含聚乙二醇300和水。
12.根据权利要求9所述的组合物,其进一步包含聚乙烯吡咯烷酮。
13.胶囊,其包含:
(1)填充剂组合物,其包含:
(a)非索非那定氢卤化物;
(b)氢氧化钾,其中氢氧化钾与非索非那定的摩尔比为1.5:1或更大;和
(c)溶剂;以及
(2)胶囊壳。
14.根据权利要求13所述的胶囊,其中所述胶囊壳是软胶囊壳。
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