[发明专利]固体药用组合物

权利要求书

1.一种固体药用组合物，其包含7-[3-{(环丙基氨基)甲基}-4-氟吡咯烷-1-基]-6-氟-1-(2-氟乙基)-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-甲酸或其盐、纤维素赋形剂和盐析剂，

且包含选自无机盐、柠檬酸盐、琥珀酸盐、乙酸盐和谷氨酸盐的一种或两种以上的化合物作为所述盐析剂。

2.依据权利要求1的固体药用组合物，其还包含pH 3.5以下的酸性物质。

3.依据权利要求2的固体药用组合物，其中所述酸性物质具有低于10%的20℃水中溶解度。

4.依据权利要求3的固体药用组合物，其包含选自藻酸、谷氨酸、天冬氨酸、己二酸、琥珀酸、甲基丙烯酸共聚物L和富马酸的一种或两种以上的化合物作为所述具有低于10%的20℃水中溶解度的酸性物质。

5.依据权利要求2的固体药用组合物，其中所述酸性物质具有10%以上的20℃水中溶解度。

6.依据权利要求5的固体药用组合物，其包含选自谷氨酸盐酸盐、酒石酸、柠檬酸和苹果酸的一种或两种以上的化合物作为所述具有10%以上的20℃水中溶解度的酸性物质。

7.依据权利要求6的固体药用组合物，其中所述具有10%以上的20℃水中溶解度的酸性物质是不同于所述盐析剂的化合物，且所述酸性物质的比例是：相对于1质量份的7-[3-{(环丙基氨基)甲基}-4-氟吡咯烷-1-基]-6-氟-1-(2-氟乙基)-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-甲酸或其盐，为0.001质量份以上且0.05质量份以下。

8.依据权利要求1-7的任一项的固体药用组合物，其包含选自柠檬酸盐、无机盐和谷氨酸盐的一种或两种以上的化合物作为所述盐析剂。

9.依据权利要求1-7的任一项的固体药用组合物，其包含选自柠檬酸盐、琥珀酸盐、乙酸盐、磷酸盐、碳酸盐、硫酸钠、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、氯化钙、氯化钠、氯化钾、氯化镁、氢氧化钠和谷氨酸盐的一种或两种以上的化合物作为所述盐析剂。

10.依据权利要求1-7的任一项的固体药用组合物，其包含选自柠檬酸二氢钠、柠檬酸氢二钠、柠檬酸钠、琥珀酸二钠、乙酸钙、乙酸钠、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、偏磷酸钠、磷酸三钠、磷酸二氢钾、磷酸氢二钾、多磷酸钠、焦磷酸钠、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸铵、硫酸钠、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、氯化钙、氯化钠、氯化钾、氯化镁、氢氧化钠、L-谷氨酸盐酸盐和谷氨酸一钠一水合物的一种或两种以上的化合物作为所述盐析剂。

11.依据权利要求1-7的任一项的固体药用组合物，其包含柠檬酸盐作为所述盐析剂。

12.依据权利要求1-7的任一项的固体药用组合物，其包含柠檬酸二氢钠作为所述盐析剂。

13.依据权利要求2或5-7的任一项的固体药用组合物，其包含柠檬酸二氢钠作为所述盐析剂和谷氨酸盐酸盐作为所述酸性物质，其中所述谷氨酸盐酸盐的比例是：相对于1质量份的柠檬酸二氢钠，为0.02质量份以上且0.20质量份以下。

14.依据权利要求2的固体药用组合物，其包含谷氨酸盐酸盐作为用作所述盐析剂和所述酸性物质的化合物。

15.依据权利要求1-7的任一项的固体药用组合物，其通过混合所述7-[3-{(环丙基氨基)甲基}-4-氟吡咯烷-1-基]-6-氟-1-(2-氟乙基)-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-甲酸或其盐、纤维素赋形剂和盐析剂并通过干法制粒方法将得到的混合物制粒来获得。

16.依据权利要求1-7的任一项的固体药用组合物，其包含结晶纤维素作为所述纤维素赋形剂。

17.依据权利要求1-7的任一项的固体药用组合物，其包含盐酸盐作为所述7-[3-{(环丙基氨基)甲基}-4-氟吡咯烷-1-基]-6-氟-1-(2-氟乙基)-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-甲酸的盐。