[发明专利]BACE抑制剂在审
| 申请号： | 201480034958.0 | 申请日： | 2014-06-11 |
| 公开（公告）号： | CN105324385A | 公开（公告）日： | 2016-02-10 |
| 发明（设计）人： | S·J·格林;E·J·亨布雷;D·J·梅戈特;Y·史;B·M·沃森;L·L·小温纳罗斯基 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07D498/04 | 分类号： | C07D498/04;C07D513/04;A61K31/5365;A61K31/5415;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 胡晨曦;黄革生 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | bace 抑制剂 | ||
1.下式化合物或其可药用盐：
其中A是：
Z是O或S；
R1是H、F、Cl、CN、OCH3、OCH2CH2OCH3，
R2是H、F、Cl或CH3；
R3是H、F、Cl、CH3、CF3、C1-C3烷氧基、OCH2CH2OCH3，
R4是H、F、Cl或OCH3。
2.如权利要求1中所述的化合物或盐，其以(顺式)-构型：
3.如权利要求1或权利要求2中所述的化合物或盐，其中A是：
4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物或盐，其中A是：
5.如权利要求1-4中任一项所述的化合物或盐，其中A是：
6.如权利要求1-5中任一项所述的化合物或盐，其中A是：
7.如权利要求1-4中任一项所述的化合物或盐，其中R3是OCH3、CH2CF3、
8.如权利要求1-4和7中任一项所述的化合物或盐，其中R3是OCH3。
9.如权利要求1-8中任一项所述的化合物或盐，其中Z是O。
10.如权利要求1-8中任一项所述的化合物或盐，其中Z是S。
11.如权利要求1中所述的化合物或盐，其是N-[3-[(4aR,7aS)-2-氨基-4a-氟-5,7-二氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噁嗪-7a-基]-4-氟-苯基]-5-氰基-吡啶-2-甲酰胺。
12.如权利要求11中所述的化合物，其是N-[3-[(4aR,7aS)-2-氨基-4a-氟-5,7-二氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噁嗪-7a-基]-4-氟-苯基]-5-氰基-吡啶-2-甲酰胺。
13.治疗患者的阿尔茨海默病的方法，该方法包括向需要所述治疗的患者施用有效量的权利要求1-12中任一项所述的化合物或其可药用盐。
14.权利要求1-12中任一项所述的化合物或其可药用盐，用于治疗。
15.权利要求1-12中任一项所述的化合物或其可药用盐，用于阿尔茨海默病的治疗。
16.药物组合物，其包含权利要求1-12中任一项所述的化合物或其可药用盐与一种或多种可药用载体、稀释剂或赋形剂。
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