[发明专利]用于在口腔中释放至少一种活性药物成分的固体药物剂型

权利要求书

1.一种用于口服的固体药物剂型，所述固体药物剂型包括由至少一层膜包衣包覆的芯，所述固体药物剂型的特征在于所述芯包含至少一种API，在于由所述API中的一者或多者和/或所述固体药物剂型的非活性组分中的一者或多者诱导的一种或多种感官干扰感觉被所述膜包衣的组分降低，在于所述膜包衣的组分包含至少一种成膜性聚合物和至少一种调味剂或至少一种甜味剂，并且在于所述固体药物剂型不包含尼古丁。

2.根据权利要求1所述的剂型，其特征在于所述组分包含至少一种成膜性聚合物、至少一种调味剂和至少一种甜味剂。

3.根据前述权利要求中任一项所述的剂型，其特征在于感官干扰感觉的所述降低由所述组分之间的协同作用和/或相互作用引起。

4.根据前述权利要求中任一项所述的剂型，其特征在于所述API是下列中的一者或多者

a)麻醉剂，例如苯佐卡因、可卡因、达克罗宁、利多卡因；

b)抗生素，例如两性霉素、金霉素、杜灭芬、强力霉素、短杆菌肽、米诺环素、游霉素、新霉素、四环素、短杆菌素；

c)抗炎药物，例如乙酰基水杨酸、氨来占诺、贝卡普勒明、苄达明、地塞米松、氟比洛芬、布洛芬、扑热息痛；

d)抗偏头痛药物，例如曲安西龙、利扎曲坦、舒马曲坦、佐米曲坦；

e)防腐剂，例如安巴腙、苯佐氯铵、十六烷基三甲基氯化铵、十六烷基氯化吡啶嗡、氯己定、克霉唑、去氧苯比妥、合克替啶、己基间苯二酚、甲硝唑、咪康唑、羟喹啉、替贝碘铵；

f)减充血剂，例如去氧肾上腺素；

g)抗痢疾药物，例如洛派丁胺、消旋卡多曲；

h)勃起功能障碍药物，例如西地那非；

i)黏液溶解剂，例如乙酰半胱氨酸、氨溴索、溴己新、羧甲半胱胺酸、多米奥醇、依普拉酮、厄多司坦、来托司坦、索布瑞醇、司替罗宁；

j)肌肉松弛剂，例如美索巴莫；

k)抗过敏药物，例如苯海拉明；

l)兴奋剂，例如咖啡因；

m)用于治疗口腔恶臭的物质，例如锌盐；

n)抗组胺药，例如氯苯甲嗪、马来酸氯苯那敏、马来酸非尼拉敏、西替利嗪；

o)祛痰剂，例如愈创甘油醚、胍依托林；和

p)镇咳剂，例如羟丙哌嗪、右美沙芬。

5.根据前述权利要求中任一项所述的剂型，其特征在于所述剂型包含至少两种API。

6.根据前述权利要求中任一项所述的剂型，其特征在于所述至少一层膜包衣缺乏任何API。

7.根据前述权利要求中任一项所述的剂型，其特征在于所述至少一层膜包衣缺乏缓冲剂。

8.根据前述权利要求中任一项所述的剂型，其特征在于在施用时，所述一种或多种API基本上能够由口腔的粘膜和/或由咽的粘膜吸收。

9.根据前述权利要求中任一项所述的剂型，其特征在于所述至少一层膜包衣的厚度优选地为10微米至500微米，更优选地为20微米至250微米，最优选地为30微米至150微米，并且/或者所述芯的重量优选地为50mg至2000mg，更优选地为90mg至1200mg，并且/或者所述膜包衣的重量优选地为所述芯的重量的1％至15％。

10.根据前述权利要求中任一项所述的剂型，其特征在于所述一种或多种感官干扰感觉选自刺激、辛辣、味觉改变和味觉阻断、灼热感、涩味、苦味和麻刺感、以及异味诸如酸味、咸味、金属味、肥皂味、霉味、硫磺味、辣味、脂肪味和臭味，优选地为刺激、灼热和苦味。

11.根据前述权利要求中任一项所述的剂型，其特征在于所述一种或多种感官干扰感觉由所述至少一种API诱导。

12.根据前述权利要求中任一项所述的剂型，其特征在于所述一种或多种感官干扰感觉由所述剂型的一种或多种非活性组分诱导。

13.根据前述权利要求中任一项所述的剂型，其特征在于所述剂型是锭剂、舌下片、颊含片、口腔崩解片或任何其它片剂，由此在施用时，所述一种或多种API能够在所述口腔中完全溶解。