[发明专利]三唑化合物及其作为γ分泌酶调节剂的用途

权利要求书

1.化合物，或其药学上可接受的盐，其具有式(Ia)：

其中：

R²为羟基-C_1-4-烷基；

R³为苯基-C_1-3-烷基；和

R⁴为氢或C_1-3-烷基。

2.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中R²为2-羟基-2-甲基丙基。

3.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中R⁴为氢或甲基。

4.根据权利要求1的化合物，其选自：

·1-[5-(苄基氨基)-3-{[3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)苯基]氨基}-1H-1,2,4-三唑-1-基]-2-甲基丙-2-醇；和

·1-{5-[苄基(甲基)氨基]-3-{[3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)苯基]氨基}-1H-1,2,4-三唑-1-基}-2-甲基丙-2-醇；

或任何前述化合物的药学上可接受的盐。

5.药物组合物，其包含作为活性成分的治疗有效量的权利要求1-4中任一项的化合物、或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的赋形剂、载体或稀释剂。

6.根据权利要求1-4中任一项的化合物、或其药学上可接受的盐，其用于治疗和/或预防Aβ相关的病状，所述病状选自：唐氏综合征、β淀粉样血管病、脑淀粉样血管病、遗传性脑出血、认知损伤相关的障碍、轻度认知障碍(MCI)、阿尔茨海默病、记忆力减退、与阿尔茨海默病相关的注意缺陷症状、与阿尔茨海默病相关的神经变性、混合型血管起源的痴呆、变性起源的痴呆、早老性痴呆、老年痴呆、与帕金森病相关的痴呆、进行性核上性麻痹和皮质基底变性。

7.根据权利要求1-4中任一项的化合物、或其药学上可接受的盐，其用于治疗和/或预防阿尔茨海默病。

8.药物组合物，其包含(i)根据权利要求1-4中任一项的式(I)化合物、或其药学上可接受的盐，(ii)其它治疗剂、或其药学上可接受的盐，以及(iii)药学上可接受的赋形剂、载体或稀释剂。

9.根据权利要求8的药物组合物，其中其它治疗剂选自：乙酰胆碱酯酶抑制剂、抗炎剂、认知增强剂、记忆增强剂和非典型抗精神病药。

10.药物组合物，其包含(i)根据权利要求1-4中任一项的式(Ia)化合物，或其药学上可接受的盐，(ii)至少一种选自以下的药物：多奈哌齐、加兰他敏、利斯的明、他克林和美金刚、奥氮平、阿立哌唑、利培酮、喹硫平、氯氮平、齐拉西酮和奥氮平/氟西汀，和(iii)药学上可接受的赋形剂、载体或稀释剂。

11.根据权利要求1-4中任一项的化合物、或其药学上可接受的盐在制备用于治疗的药物中的用途。

12.根据权利要求1-4中任一项的化合物、或其药学上可接受的盐在制备用于治疗和/或预防Aβ相关的病状的药物中的用途，所述病状选自：唐氏综合征、β淀粉样血管病、脑淀粉样血管病、遗传性脑出血、认知损伤相关的障碍、轻度认知障碍(MCI)、阿尔茨海默病、记忆力减退、与阿尔茨海默病相关的注意缺陷症状、与阿尔茨海默病相关的神经变性、混合型血管起源的痴呆、变性起源的痴呆、早老性痴呆、老年痴呆、与帕金森病相关的痴呆、进行性核上性麻痹和皮质基底变性。

13.根据权利要求1-4中任一项的化合物、或其药学上可接受的盐在制备用于治疗和/或预防阿尔茨海默病的药物中的用途。

14.根据权利要求5的药物组合物在制备用于治疗的药物中的用途。