[发明专利]巨噬细胞刺激1受体MST1R的喹啉抑制剂有效
| 申请号: | 201480031454.3 | 申请日: | 2014-05-07 |
| 公开(公告)号: | CN105307656B | 公开(公告)日: | 2019-02-19 |
| 发明(设计)人: | O.沙特;C.埃斯达尔;C.舒尔茨-法登雷希特;J.艾克霍夫 | 申请(专利权)人: | 利德发现中心有限责任公司 |
| 主分类号: | A61K31/506 | 分类号: | A61K31/506;A61K31/4709;A61K45/06;A61P35/00;A61P31/00;A61P29/00;A61P27/06;A61P25/28;A61P19/02;A61P17/06;A61P15/00;A61P9/10 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 张宇腾;万雪松 |
| 地址: | 德国多*** | 国省代码: | 德国;DE |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 巨噬细胞 刺激 受体 mst1r 喹啉 抑制剂 | ||
1.化合物N-(4-((6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基)-3-氟苯基)-5-乙基-1-(嘧啶-5-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺及其可药用盐、互变异构体和立体异构体,包括它们的所有比例的混合物
2.用于制备N-(4-((6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基)-3-氟苯基)-5-乙基-1-(嘧啶-5-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺及其可药用盐、互变异构体和立体异构体的方法,其特征在于,使
与
反应,
和/或
将N-(4-((6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基)-3-氟苯基)-5-乙基-1-(嘧啶-5-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺转化成它的盐之一。
3.药物,其包含:至少N-(4-((6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基)-3-氟苯基)-5-乙基-1-(嘧啶-5-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺和/或其可药用盐、互变异构体和立体异构体,包括它们的所有比例的混合物,和任选的赋形剂和/或辅剂,用于治疗癌症,其中所述癌症选自脑癌、泌尿生殖道癌、淋巴系统癌、胃癌、喉癌、肠癌、急性髓样白血病、慢性髓样白血病、急性淋巴性白血病、慢性淋巴性白血病、肺腺癌、小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、肝癌和子宫颈癌。
4.按照权利要求3的药物,其中所述肠癌是结肠癌。
5.按照权利要求3的药物,其中所述脑癌是胶质母细胞瘤。
6.用于治疗癌症的N-(4-((6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基)-3-氟苯基)-5-乙基-1-(嘧啶-5-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺及其可药用盐、互变异构体和立体异构体,包括它们的所有比例的混合物,其中所述癌症选自脑癌、泌尿生殖道癌、淋巴系统癌、胃癌、喉癌、肠癌、急性髓样白血病、慢性髓样白血病、急性淋巴性白血病、慢性淋巴性白血病、肺腺癌、小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、肝癌和子宫颈癌。
7.按照权利要求6的用于治疗癌症的N-(4-((6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基)-3-氟苯基)-5-乙基-1-(嘧啶-5-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺及其可药用盐、互变异构体和立体异构体,包括它们的所有比例的混合物,其中所述肠癌是结肠癌。
8.按照权利要求6的用于治疗癌症的N-(4-((6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基)-3-氟苯基)-5-乙基-1-(嘧啶-5-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺及其可药用盐、互变异构体和立体异构体,包括它们的所有比例的混合物,其中所述脑癌是胶质母细胞瘤。
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