[发明专利]巨噬细胞刺激1受体MST1R的喹啉抑制剂有效

专利信息
申请号: 201480031454.3 申请日: 2014-05-07
公开(公告)号: CN105307656B 公开(公告)日: 2019-02-19
发明(设计)人: O.沙特;C.埃斯达尔;C.舒尔茨-法登雷希特;J.艾克霍夫 申请(专利权)人: 利德发现中心有限责任公司
主分类号: A61K31/506 分类号: A61K31/506;A61K31/4709;A61K45/06;A61P35/00;A61P31/00;A61P29/00;A61P27/06;A61P25/28;A61P19/02;A61P17/06;A61P15/00;A61P9/10
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 张宇腾;万雪松
地址: 德国多*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 巨噬细胞 刺激 受体 mst1r 喹啉 抑制剂
【权利要求书】:

1.化合物N-(4-((6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基)-3-氟苯基)-5-乙基-1-(嘧啶-5-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺及其可药用盐、互变异构体和立体异构体,包括它们的所有比例的混合物

2.用于制备N-(4-((6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基)-3-氟苯基)-5-乙基-1-(嘧啶-5-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺及其可药用盐、互变异构体和立体异构体的方法,其特征在于,使

反应,

和/或

将N-(4-((6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基)-3-氟苯基)-5-乙基-1-(嘧啶-5-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺转化成它的盐之一。

3.药物,其包含:至少N-(4-((6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基)-3-氟苯基)-5-乙基-1-(嘧啶-5-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺和/或其可药用盐、互变异构体和立体异构体,包括它们的所有比例的混合物,和任选的赋形剂和/或辅剂,用于治疗癌症,其中所述癌症选自脑癌、泌尿生殖道癌、淋巴系统癌、胃癌、喉癌、肠癌、急性髓样白血病、慢性髓样白血病、急性淋巴性白血病、慢性淋巴性白血病、肺腺癌、小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、肝癌和子宫颈癌。

4.按照权利要求3的药物,其中所述肠癌是结肠癌。

5.按照权利要求3的药物,其中所述脑癌是胶质母细胞瘤。

6.用于治疗癌症的N-(4-((6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基)-3-氟苯基)-5-乙基-1-(嘧啶-5-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺及其可药用盐、互变异构体和立体异构体,包括它们的所有比例的混合物,其中所述癌症选自脑癌、泌尿生殖道癌、淋巴系统癌、胃癌、喉癌、肠癌、急性髓样白血病、慢性髓样白血病、急性淋巴性白血病、慢性淋巴性白血病、肺腺癌、小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、肝癌和子宫颈癌。

7.按照权利要求6的用于治疗癌症的N-(4-((6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基)-3-氟苯基)-5-乙基-1-(嘧啶-5-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺及其可药用盐、互变异构体和立体异构体,包括它们的所有比例的混合物,其中所述肠癌是结肠癌。

8.按照权利要求6的用于治疗癌症的N-(4-((6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基)-3-氟苯基)-5-乙基-1-(嘧啶-5-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺及其可药用盐、互变异构体和立体异构体,包括它们的所有比例的混合物,其中所述脑癌是胶质母细胞瘤。

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