[发明专利]一种异硫氰酸酯类化合物制剂

权利要求书

1.一种异硫氰酸酯类化合物或其衍生物的制剂，其特征在于，所述制剂为缓释制剂，且所述的缓释制剂包括：

（a）治疗有效量的活性成分，所述活性成分为异硫氰酸酯类化合物或其衍生物；和

（b）药学上可接受的载体；

所述的缓释制剂包括选自下组的缓控释材料：蜂蜡、微晶蜡、巴西棕榈蜡、石蜡、氢化大豆油、氢化蓖麻油、乙基纤维素、卡波姆，或其组合；

且所述缓控释材料的用量占总制剂的5-90wt%；

且所述的异硫氰酸酯类化合物如式（I）所示，其衍生物如式（II）所示：

A-NCS （I）

在式I中：

NCS为异硫氰酸酯基；

A为-XR₁或-CR₂R₃R₄，其中

X为-(CH₂)_n-，n为0-6的整数；

R₁为甲基、叔丁基、异丙基、甲硫基、甲氧基、烯丙基、甲代烯丙基、环己基、甲基亚硫酰基、萘基、甲基环己基、吗啉基、二乙基氨基、苯甲酰基、乙氧基羰基、叔辛基、氯原子、三甲基硅基、取代或未取代的苯基；

其中，所述的“取代”指基团中一个或多个H被选自下组的取代基所取代：卤素原子、甲基、溴甲基、乙基、甲氧基、硝基、叠氮基、三氟甲基、二氟甲氧基、甲硫基、氰基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、叔丁氧基羰基、乙氧基羰基；

R₂、R₃、R₄各自独立地为H、苯基或C_1-3烷基；

（II）

在式II中：

A如式I中所定义；

R₅为氢或通过硫原子与的碳原子连接的衍生自以下化合物的基团：N-乙酰半胱氨酸、谷胱甘肽、半胱氨酸(C_1-6烷基)酯、半胱氨酰氨基酸和半胱氨酰氨基酸(C_1-6烷基)酯。

2.如权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述制剂为胶囊剂，且所述的胶囊剂包括胶囊壳。

3.如权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述缓释制剂中药学上可接受的载体包含生物可降解高分子材料，且

所述的生物可降解高分子材料选自下组：多糖类、蛋白质类、聚乳酸、乳酸与羟基乙酸的共聚物、聚乳酸-聚乙二醇共聚物、聚丙交酯-聚乙二醇共聚物、聚羟基脂肪酸酯、聚羟基丁酸酯，或其组合。

4.如权利要求3所述的制剂，其特征在于，所述缓控释材料的用量占制剂总重量的10-70wt%；和/或

所述生物可降解高分子材料的用量占制剂总重量0-95wt%。

5.如权利要求3所述的制剂，其特征在于，所述生物可降解高分子材料的用量占制剂总重量10-85wt%。

6.如权利要求2所述的制剂，其特征在于，所述的胶囊壳选自下组：明胶胶囊壳、植物胶囊壳、胃溶胶囊壳、肠溶胶囊壳、结肠肠溶胶囊壳；置于胶囊壳内部的药物组合物选自下组的形式：粉末、颗粒、微丸、微球、小片、半固体、液体，或其组合。

7.如权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述制剂中还包括选自下组的一种或多种成分：稀释剂、吸附剂、增溶剂、粘合剂、崩解剂，和任选的润滑剂。