[发明专利]脱氢表雄酮及其中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201480029546.8 | 申请日： | 2014-05-21 |
| 公开（公告）号： | CN105339382A | 公开（公告）日： | 2016-02-17 |
| 发明（设计）人： | A·弗里斯科瓦斯卡;M·S·基伊尔姆巴赫;S·S·C·约兰特拉;S·R·阿列提;S·R·波雷迪;N·K·R·丁内;U·蒂曼纳;V·达昂乌卡 | 申请（专利权）人： | 雷迪博士实验室有限公司 |
| 主分类号： | C07J75/00 | 分类号： | C07J75/00;C12P33/16;C07J1/00 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 张晓威 |
| 地址： | 印度海*** | 国省代码： | 印度;IN |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 脱氢表雄酮 及其 中间体 制备 方法 | ||
1.制备式(I)的3β-羟基雄甾-5-烯-17-酮的方法，
其包括使用酮还原酶将式(II)的Δ5-雄甾烯-3，17-二酮中的3-氧代基区域选择性地和立体选择性地还原
2.权利要求1的方法，其中将式(I)的化合物转化为醋酸阿比特龙。
3.权利要求1的方法，其中将所述式(I)的化合物转化为DHEA庚酸酯。
4.制备式(I)的3β-羟基雄甾-5-烯-17-酮的方法，
其包括使用具有序列IDNo：1的酮还原酶将式(II)的Δ5-雄甾烯-3，17-二酮中的3-氧代基还原
5.制备式(III)的化合物的方法，
其包括以下步骤：
a)使用酮还原酶将式(II)的Δ5-雄甾烯-3，17-二酮中的3-氧代基区域选择性地和立体选择性地还原
以获得式(I)的3β-羟基雄甾-5-烯-17-酮；
b)将所述式(I)的化合物转化为式(III)的化合物。
6.制备式(II)的Δ5-雄甾烯-3，17-二酮的方法，
其包括以下步骤：
a)使用叔丁醇钾和叔丁醇将式(IV)的Δ4-雄甾烯-3，17-二酮异构化
以提供式(II)的Δ5-雄甾烯-3，17-二酮；
b)由卤代烃将所述式(II)的化合物重结晶。
7.制备式(II)的Δ5-雄甾烯-3，17-二酮的方法，
其包括以下步骤：
a)使用叔丁醇钾和叔丁醇将式(IV)的Δ4-雄甾烯-3，17-二酮异构化
以提供式(II)的Δ5-雄甾烯-3，17-二酮；
b)在抗氧化剂的存在下分离所述式(II)的化合物。
8.制备式(III)的化合物的方法，
其包括以下步骤：
a)将式(IV)的Δ4-雄甾烯-3，17-二酮异构化
以得到式(II)的Δ5-雄甾烯-3，17-二酮；
b)使用酮还原酶将式(II)的Δ5-雄甾烯-3，17-二酮中的3-氧代基区域选择性地和立体选择性地还原，以获得式(I)的3β-羟基雄甾-5-烯-17-酮；
c)将所述式(I)的化合物转化为式(III)的化合物。
7.权利要求6的方法，其中所述酮还原酶具有序列IDNo：1。
8.权利要求6的方法，其中将式(I)的化合物转化为醋酸阿比特龙。
9.权利要求6的方法，其中将所述式(I)的化合物转化为DHEA庚酸酯。
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