[发明专利]用于生产Sovaprevir的方法在审
申请号: | 201480028569.7 | 申请日: | 2014-03-14 |
公开(公告)号: | CN105408317A | 公开(公告)日: | 2016-03-16 |
发明(设计)人: | 阿维纳什·帕德克;昭洋太郎;文卡特·加达昌达 | 申请(专利权)人: | 艾其林医药公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人: | 张英;宫传芝 |
地址: | 美国康*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 生产 sovaprevir 方法 | ||
1.一种制备sovaprevir的方法,包括将化合物F-1添加至化合物E以提供Sovaprevir,如下所示:
2.根据权利要求1所述的方法,另外包括
在将化合物F-1添加至化合物E之前,将4-氯-7-甲氧基-2-苯基喹啉(化合物D)添加至化合物C-1以提供化合物F-1,如下所示:
3.一种制备式(C)的化合物的方法,至少包括以下3步法中的步骤3,
其中
步骤1包括利用酸将化合物13去保护以提供化合物14
步骤2包括在碱中将R1H偶联至化合物14以提供化合物15;
以及
步骤3包括利用碱将化合物15脱甲基以提供化合物C
其中,
R1是1-哌啶基、1-哌嗪基或1-吡咯烷基,它们中的每个是未取代的或用1或2个卤素取代基取代的。
4.根据权利要求3所述的方法,其中,R1是1-哌啶基。
5.根据权利要求3所述的方法,包括步骤2和3。
6.根据权利要求3所述的方法,包括步骤1、2和3。
7.一种制备化合物F-2的方法,包括将4-氯-7-甲氧基-2-苯基喹啉(化合物D)添加至化合物C以提供化合物F-2,如下所示:
其中,
R1是1-哌啶基、1-哌嗪基或1-吡咯烷基,它们中的每个是未取代的或用1或2个卤素取代基取代的。
8.根据权利要求7所述的方法,其中,R1是1-哌啶基。
9.根据权利要求7所述的方法,另外包括以下合成步骤,其中,R1是1-哌啶基
10.根据权利要求9所述的方法,另外包括步骤1、2和3中的一个或多个,其中
步骤1包括利用酸将化合物13去保护以提供化合物14
步骤2包括在碱中将R1H偶联至化合物14以提供化合物15;
以及
步骤3包括利用碱将化合物15脱甲基以提供化合物C
其中,
R1是1-哌啶基、1-哌嗪基或1-吡咯烷基,它们中的每个是未取代的或用1或2个卤素取代基取代的。
11.一种具有以下式的化合物:
其中
R1是C1-C6烷基或羟基,或R1是1-哌啶基、1-哌嗪基或1-吡咯烷基,它们中的每个是未取代的或用1或2个卤素取代基取代的;
并且R2是氢或甲基。
12.根据权利要求11所述的化合物,其中,R1是叔丁氧基、羟基或1-哌啶,并且R2是甲基。
13.根据权利要求11所述的化合物,所述化合物具有以下式
14.一种具有式F的化合物
其中,
R1是1-哌啶基、1-哌嗪基或1-吡咯烷基,它们中的每个是未取代的或用1或2个卤素取代基取代的,
R2是氢或甲基。
15.根据权利要求14所述的化合物,所述化合物具有以下式
16.根据权利要求11所述的化合物,具有以下式的化合物IX
17.根据权利要求11所述的化合物,具有以下式的化合物X
18.根据权利要求14所述的化合物,具有以下式的化合物XI
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