[发明专利]化合物的多晶型物和盐有效
申请号: | 201480027251.7 | 申请日: | 2014-03-14 |
公开(公告)号: | CN105358557A | 公开(公告)日: | 2016-02-24 |
发明(设计)人: | 帕特丽夏·奥利弗 | 申请(专利权)人: | 费瑞姆医药有限公司 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;G01N23/207 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;安佳宁 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 化合物 多晶 | ||
1.晶态的4-(4-(咪唑并[l,2-b]哒嗪-2-基甲氧基)苯基)-2,2-二甲基-5-(吡啶-4-基)呋喃-3(2H)-酮,在采用Cu-Κα辐射获得的X-射线粉末衍射图中具有位于约6.7、10.8、15.8、18.0、19.4、20.2、21.1、21.5或28.8度2θ的峰。
2.如权利要求1所述的晶态的4-(4-(咪唑并[l,2-b]哒嗪-2-基甲氧基)苯基)-2,2-二甲基-5-(吡啶-4-基)呋喃-3(2H)-酮,在采用Cu-Κα辐射获得的X-射线粉末衍射图中具有位于约6.7、10.8、18.0、19.4、21.1或21.5度2θ的峰。
3.如权利要求1所述的晶态的4-(4-(咪唑并[1,2-b]哒嗪-2-基甲氧基)苯基)-2,2-二甲基-5-(吡啶-4-基)呋喃-3(2H)-酮,其特征在于当在室温下采用Cu-Κα辐射测量时,所述X-射线粉末衍射图基本上如图2,2型所示。
4.如权利要求1所述的晶态的4-(4-(咪唑并[l,2-b]哒嗪-2-基甲氧基)苯基)-2,2-二甲基-5-(吡啶-4-基)呋喃-3(2H)-酮,其特征在于当在约100K下使用Cu-Κα辐射测量时,在单斜晶系P21空间群中各晶格参数a、b和c分别约为和以及β约为102.8°。
5.如权利要求1所述的晶态的4-(4-(咪唑并[1,2-b]哒嗪-2-基甲氧基)苯基)-2,2-二甲基-5-(吡啶-4-基)呋喃-3(2H)-酮,其为至少约95%或至少约97%的化学纯度。
6.如权利要求1所述的晶态的4-(4-(咪唑并[l,2-b]哒嗪-2-基甲氧基)苯基)-2,2-二甲基-5-(吡啶-4-基)呋喃-3(2H)-酮,其为至少约99%的化学纯度。
7.如权利要求5或6所述的晶态的4-(4-(咪唑并[l,2-b]哒嗪-2-基甲氧基)苯基)-2,2-二甲基-5-(吡啶-4-基)呋喃-3(2H)-酮,其中所述纯度通过HPLC测定。
8.如权利要求1所述的晶态的4-(4-(咪唑并[l,2-b]哒嗪-2-基甲氧基)苯基)-2,2-二甲基-5-(吡啶-4-基)呋喃-3(2H)-酮,在差示扫描量热(DSC)曲线中其具有在约140℃-165℃的吸热起始。
9.如权利要求8所述的晶态的4-(4-(咪唑并[l,2-b]哒嗪-2-基甲氧基)苯基)-2,2-二甲基-5-(吡啶-4-基)呋喃-3(2H)-酮,在差示扫描量热(DSC)曲线中其具有在约145℃的吸热起始。
10.如权利要求1所述的晶态的4-(4-(咪唑并[1,2-b]哒嗪-2-基甲氧基)苯基)-2,2-二甲基-5-(吡啶-4-基)呋喃-3(2H)-酮,在差示扫描量热(DSC)曲线中其具有在约185℃的吸热起始。
11.如权利要求8所述的晶态的4-(4-(咪唑并[1,2-b]哒嗪-2-基甲氧基)苯基)-2,2-二甲基-5-(吡啶-4-基)呋喃-3(2H)-酮,其特征在于所述差示扫描量热(DSC)曲线基本上如图8所示。
12.如权利要求8所述的晶态的4-(4-(咪唑并[l,2-b]哒嗪-2-基甲氧基)苯基)-2,2-二甲基-5-(吡啶-4-基)呋喃-3(2H)-酮,其在室温下空气中稳定至少约4、6、8、10、12或20周。
13.晶态的4-(4-(咪唑并[l,2-b]哒嗪-2-基甲氧基)苯基)-2,2-二甲基-5-(吡啶-4-基)呋喃-3(2H)-酮,在采用Cu-Κα辐射获得的X-射线粉末衍射图中具有位于约7.9、8.0、10.2、13.7、14.0、16.2、17.6、19.1、19.3、21.2或21.4度2θ的峰。
14.如权利要求13所述的晶态的4-(4-(咪唑并[l,2-b]哒嗪-2-基甲氧基)苯基)-2,2-二甲基-5-(吡啶-4-基)呋喃-3(2H)-酮,在采用Cu-Κα辐射获得的X-射线粉末衍射图中具有位于约19.1、19.3、21.2或21.4度2θ的峰。
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