[发明专利]氨基甲酸酯化合物在制备治疗猝倒的药物中的应用

权利要求书

1.治疗有效量的式(I)的化合物在制备用于在需要的对象中治疗猝倒的药物中的应用：

或其药学上可接受的盐；

式中R是选自下组的基团：氢、1-8个碳原子的低级烷基、选自F、Cl、Br和I的卤素、含有1-3个碳原子的烷氧基、硝基、羟基、三氟甲基、含有1-3个碳原子的硫代烷氧基；

x是0-3的整数，前提是当x为2或3时R可以相同或不同；

R₁和R₂独立地选自下组：氢、1-8个碳原子的低级烷基、芳基、芳烷基、3-7个碳原子的环烷基；或者

R₁和R₂可以一起形成被选自氢、烷基和芳基的基团取代的5-7元杂环，其中所述杂环可包含1-2个氮原子以及0-1个氧原子，其中所述氮原子不是直接彼此相连或者与氧原子不是直接相连；

其中，所述对象在未治疗时每周发生3次或更多次猝倒事件。

2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，x＝0。

3.如权利要求1所述的应用，其特征在于，R₁和R₂是氢且x＝0。

4.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述式I的化合物是不含其他对映体的式I的对映体或者其中一种式I的对映体占优势的对映体混合物。

5.如权利要求4所述的应用，其特征在于，所述式I的对映体占优势至90％或者更高的程度。

6.如权利要求4所述的应用，其特征在于，所述式I的对映体占优势至98％或者更高的程度。

7.如权利要求4所述的应用，其特征在于，所述式I的对映体是式Ia的对映体：

或其药学上可接受的盐。

8.如权利要求7所述的应用，其特征在于，所述式Ia的对映体是(R)或(D)对映体。

9.如权利要求7所述的应用，其特征在于，所述式Ia的对映体是(S)或(L)对映体。

10.如权利要求7所述的应用，其特征在于，所述式Ia的对映体占优势至90％或者更高的程度。

11.如权利要求7所述的应用，其特征在于，所述式Ia的对映体占优势至98％或者更高的程度。

12.如权利要求4所述的应用，其特征在于，所述不含其他对映体的式I的对映体是式Ib的混合物或者其中式Ib的混合物占优势的对映体混合物：

或其药学上可接受的盐或酯。

13.如权利要求12所述的应用，其特征在于，所述式Ib的化合物占优势至90％或者更高的程度。

14.如权利要求12所述的应用，其特征在于，所述式Ib的化合物占优势至98％或者更高的程度。

15.如权利要求1-14中任一项所述的应用，其特征在于，所述猝倒与发作性睡病有关。

16.如权利要求1-14中任一项所述的应用，其特征在于，所述猝倒继发于对象中下丘脑分泌素水平下降的病症。

17.如权利要求16所述的应用，其特征在于，所述病症选自下组：脑肿瘤，星形细胞瘤，成胶质细胞瘤，胶质瘤，室管膜下瘤(subependynoma)，颅咽管瘤，动静脉畸形，缺血事件，多发性硬化，颅脑损伤，脑外科手术，肿瘤伴随综合征，Neimann-Pick C型疾病和脑炎。