[发明专利]非肽BDNF神经营养蛋白模拟物在审
申请号: | 201480026305.8 | 申请日: | 2014-03-14 |
公开(公告)号: | CN105189449A | 公开(公告)日: | 2015-12-23 |
发明(设计)人: | F·M·隆哥 | 申请(专利权)人: | 特罗菲克斯制药股份有限公司 |
主分类号: | C07C235/42 | 分类号: | C07C235/42;A61K31/165;A61P25/28 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | bdnf 神经 营养 蛋白 模拟 | ||
1.一种式(I)的化合物:
或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂化物;
其中
X1、X2和X3各自独立地是-H或卤代;
Ak1、Ak2和Ak3各自独立地是任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C2-C6烯基或任选取代的C2-C6炔基;
L1、L2和L3各自独立地是-O-、-S-、-NH-、-NRA-、-C(O)NH-、-C(S)NH-、-C(O)NRA-、-C(S)NRA-、-CRARBCRA′RB′-或-CRA=CRA′-;或可替代地,-L1-Ak1-R1、-L2-Ak2-R2和-L3-Ak3-R3中的一者或两者是-H;
R1、R2和R3各自独立地是-OH、-NH2、-ORA或-NRARB;以及
RA、RB、RA′和RB′各自独立地是-H、卤代或C1-C6烷基;
其条件是所述化合物不具有下式:
2.如权利要求1所述的化合物,其中
X1、X2和X3各自是-H、-F或-Cl;
Ak1、Ak2和Ak3各自独立地是任选取代的C1-C6烷基;以及
RA、RB、RA′和RB′各自独立地是-H、-F或-Cl。
3.如权利要求1或2所述的化合物,其中
X1、X2和X3各自是-H;
Ak1、Ak2和Ak3各自独立地是任选取代的C1-C4烷基;以及
R1、R2和R3各自独立地是-OH、-ORA或-NH2。
4.如权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中
X1、X2和X3各自是-H;
Ak1、Ak2和Ak3各自独立地是任选取代的C2-C3烷基;以及
L1、L2和L3各自独立地是-C(O)NH-、-C(S)NH-、-C(O)NRA-或-C(S)NRA-;以及
R1、R2和R3各自独立地是-OH、-ORA或-NH2。
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