[发明专利]抗体配制剂

权利要求书

1.一种稳定的含水药物配制剂，该配制剂包含(a)量为约45mg/mL至约55mg/mL的单克隆抗体；(b)量为约50mM至约70mM的海藻糖；和(c)量为约22mM至约28mM的磷酸钠，其中所述配制剂具有约5.9至约6.5的pH，其中所述单克隆抗体为贝伐珠单抗。

2.权利要求1的配制剂，其中所述单克隆抗体的量为约50mg/mL。

3.权利要求1的配制剂，其中所述海藻糖的量为约60mM。

4.权利要求1的配制剂，其中所述磷酸钠的量为约25mM。

5.权利要求1的配制剂，其中所述单克隆抗体的量为约50mg/mL；所述海藻糖的量为约60mM；且所述磷酸钠的量为约25mM。

6.权利要求1的配制剂，其进一步包含表面活性剂(surfactant)。

7.权利要求6的配制剂，其中所述表面活性剂为聚山梨酯(polysorbate)或泊洛沙姆(poloxamer)。

8.权利要求7的配制剂，其中所述聚山梨酯为聚山梨酯20。

9.权利要求7的配制剂，其中所述泊洛沙姆为泊洛沙姆188。

10.权利要求6的配制剂，其中所述表面活性剂的浓度为约0.01％至约0.1％。

11.权利要求10的配制剂，其中所述表面活性剂的浓度为约0.01％至约0.05％。

12.权利要求11的配制剂，其中所述表面活性剂的浓度为约0.04％。

13.权利要求8的配制剂，其中所述聚山梨酯20的浓度为约0.02％。

14.权利要求1的配制剂，其中所述配制剂具有约6.2或约6.0的pH。

15.权利要求1的配制剂，其中所述单克隆抗体未进行在先冻干。

16.权利要求1的配制剂，其中该配制剂于-20℃稳定至少12个月、至少18个月或至少24个月。

17.权利要求1的配制剂，其是无菌的。

18.权利要求1的配制剂，其用于施用于受试者。

19.权利要求18的配制剂，其用于静脉内(IV)、皮下(SQ)或肌肉内(IM)施用。

20.权利要求8的配制剂，其中所述单克隆抗体是量为约50mg/mL的贝伐珠单抗，所述海藻糖的量为约60mM，所述磷酸钠的量为约25mM，所述聚山梨酯20的量为约0.04％，且所述配制剂具有约6.2的pH。

21.权利要求1的配制剂，其中在贮藏之后后缘二聚体的形成相对于包含约50mg/mL贝伐珠单抗，约25mM磷酸钠，约60mM海藻糖，约0.04％聚山梨酯20，约6.2的pH的配制剂中的后缘二聚体的形成减少，其中该配制剂在于-20℃贮藏至少12个月之后显示减少的后缘二聚体。

22.权利要求1的配制剂，其中在贮藏之后后缘二聚体的形成相对于包含约50mg/mL贝伐珠单抗，约25mM磷酸钠，约60mM海藻糖，约0.04％聚山梨酯20，约6.2的pH的配制剂中的后缘二聚体的形成减少，其中该配制剂在于-20℃贮藏至少24个月之后显示减少的后缘二聚体。