[发明专利]多晶型物形式

权利要求书

1.一种2-氨基-N-[2-(3a-(R)-苄基-2-甲基-3-氧代-2，3，3a，4，6，7-六氢-吡唑并[4，3-c]吡啶-5-基)-1-(R)-苄氧基甲基-2-氧代-乙基]-异丁酰胺L-酒石酸盐多晶型物形式I，其特征为，

通过照射Cu-Kα(Cu-Ka)射线而获得的粉末X射线衍射图(PXRD)在2-θ°4.4、10.2、12.5、13.2、13.7、16.4、16.6、18.5、19.3及21.7±0.2处具有主峰。

2.根据权利要求1所述的2-氨基-N-[2-(3a-(R)-苄基-2-甲基-3-氧代-2，3，3a，4，6，7-六氢-吡唑并[4，3-c]吡啶-5-基)-1-(R)-苄氧基甲基-2-氧代-乙基]-异丁酰胺L-酒石酸盐多晶型物形式I，其特征为，

通过差示扫描量热法(DSC)，在177℃显示出吸热现象。

3.根据权利要求1所述的2-氨基-N-[2-(3a-(R)-苄基-2-甲基-3-氧代-2，3，3a，4，6，7-六氢-吡唑并[4，3-c]吡啶-5-基)-1-(R)-苄氧基甲基-2-氧代-乙基]-异丁酰胺L-酒石酸盐多晶型物形式I，其特征为，

红外(IR)光谱(KBr)在3349、3107、3036、2983、2870、2770、2526、1705、1662、1625、1531、1454、1442、1220、1132、1109、1089、及704±2cm^-1的位置显示出吸收谱带。

4.一种药物组合物，其中，

该药物组合物同时含有根据权利要求第1至3中任一项所述的2-氨基-N-[2-(3a-(R)-苄基-2-甲基-3-氧代-2，3，3a，4，6，7-六氢-吡唑并[4，3-c]吡啶-5-基)-1-(R)-苄氧基甲基-2-氧代-乙基]-异丁酰胺L-酒石酸盐多晶型物形式I、及1种以上的药学上可接受的赋形剂。

5.一种根据权利要求1至3中任一项所述的2-氨基-N-[2-(3a-(R)-苄基-2-甲基-3-氧代-2，3，3a，4，6，7-六氢-吡唑并[4，3-c]吡啶-5-基)-1-(R)-苄氧基甲基-2-氧代-乙基]-异丁酰胺L-酒石酸盐多晶型物形式I在制备药剂中的用途，其中，

该药剂用于治愈性治疗、姑息治疗或预防性治疗由生长激素释放肽受体活性介导的疾病。

6.一种根据权利要求1至3中任一项所述的2-氨基-N-[2-(3a-(R)-苄基-2-甲基-3-氧代-2，3，3a，4，6，7-六氢-吡唑并[4，3-c]吡啶-5-基)-1-(R)-苄氧基甲基-2-氧代-乙基]-异丁酰胺L-酒石酸盐多晶型物形式I在制备药剂中的用途，其中，

该药剂用于治愈性治疗、姑息治疗或预防性治疗由生长激素释放肽受体活性介导的疾病，其中所述疾病是选自以下的至少一种：术后肠梗阻、胃轻瘫、阿片类药物引起的肠道功能障碍、慢性假性肠梗阻、急性结肠假性梗阻(奥格维氏症候群)、肠道运动功能障碍、短肠综合症、呕吐、便秘型肠易激综合症(IBS)、慢性便秘、机能性消化不良、与癌症相关的消化不良综合症、移植物抗宿主病、胃排空延迟、胃肠功能失调、胃肠道运动功能障碍、胃食管返流疾病(GERD)、胃溃疡、肠胃炎、克隆氏症、恶病质和胃酸缺乏症。

7.一种根据权利要求4所述的药物组合物在制备药剂中的用途，其中，

该药剂用于治愈性治疗、姑息治疗或预防性治疗由生长激素释放肽受体活性介导的疾病。

8.一种根据权利要求4所述的药物组合物在制备药剂中的用途，其中，

该药剂用于治愈性治疗、姑息治疗或预防性治疗由生长激素释放肽受体活性介导的疾病，其中所述疾病是选自以下的至少一种：术后肠梗阻、胃轻瘫、阿片类药物引起的肠道功能障碍、慢性假性肠梗阻、急性结肠假性梗阻(奥格维氏症候群)、肠道运动功能障碍、短肠综合症、呕吐、便秘型肠易激综合症(IBS)、慢性便秘、机能性消化不良、与癌症相关的消化不良综合症、移植物抗宿主病、胃排空延迟、胃肠功能失调、胃肠道运动功能障碍、胃食管返流疾病(GERD)、胃溃疡、肠胃炎、克隆氏症、恶病质和胃酸缺乏症。