[发明专利]具有特定体外溶解曲线或药动学参数的多奈哌齐的药物组合物

权利要求书

1.一种定时释放药物组合物，包含多奈哌齐，其中37℃下在浆法溶解装置中以50rpm对900mlpH为6.8的缓冲液中的所述组合物进行测试时，所述组合物表现出以下体外溶解曲线：

3至6小时内释放出的多奈哌齐小于约20％重量/重量，和

12小时后释放出的多奈哌齐超过90％重量/重量。

2.根据权利要求1所述的定时释放药物组合物，口服给药时使失眠和梦魇的发生率降低。

3.根据权利要求1所述的定时释放药物组合物，口服给药时使日落综合征的发生率降低。

4.根据权利要求1所述的定时释放药物组合物，其中所述组合物使多奈哌齐给药所需的滴定时间缩短。

5.根据权利要求4所述的定时释放药物组合物，其中所述组合物使多奈哌齐给药所需的滴定时间缩短了2至4周。

6.根据权利要求1所述的定时释放药物组合物，其中所述组合物用于治疗患有以痴呆和/或认知障碍的症状为特征的疾病或病情的患者。

7.根据权利要求1所述的定时释放药物组合物，其中所述组合物用于治疗患有轻度、中度或重度阿兹海默氏疾病的患者。

8.一种定时释放药物组合物，包含多奈哌齐，其中所述组合物的单剂量AUC_(2-10)比多奈哌齐的速释组合物的单剂量AUC_(2-10)少约55％至约95％，其中两种组合物具有等效剂量的多奈哌齐且在夜间口服给药。

9.根据权利要求8所述的定时释放药物组合物，其中所述组合物使失眠和梦魇的发生率降低。

10.根据权利要求8所述的定时释放药物组合物，其中所述组合物使多奈哌齐给药所需的滴定时间缩短。

11.根据权利要求8所述的定时释放药物组合物，其中所述组合物使多奈哌齐给药所需的滴定时间缩短了2至4周。

12.根据权利要求8所述的定时释放药物组合物，其中所述组合物用于治疗患有以痴呆和/或认知障碍的症状为特征的疾病或病情的患者。

13.根据权利要求8所述的定时释放药物组合物，其中所述组合物用于治疗患有轻度、中度或重度阿兹海默氏疾病的患者。

14.一种定时释放药物组合物，包含多奈哌齐，其中所述组合物的稳定阶段AUC_(2-10)比多奈哌齐的速释组合物的稳定阶段AUC_(2-10)少约10％至约20％，其中两种组合物具有等效剂量的多奈哌齐且在夜间口服给药。

15.根据权利要求14所述的定时释放药物组合物，其中所述组合物使失眠和梦魇的发生率降低。

16.根据权利要求14所述的定时释放药物组合物，其中所述组合物使多奈哌齐给药所需的滴定时间缩短。

17.根据权利要求14所述的定时释放药物组合物，其中所述组合物使多奈哌齐给药所需的滴定时间缩短了2至4周。

18.根据权利要求14所述的定时释放药物组合物，其中所述组合物用于治疗患有以痴呆和/或认知障碍的症状为特征的疾病或病情的患者。

19.根据权利要求14所述的定时释放药物组合物，其中所述组合物用于治疗患有轻度、中度或重度阿兹海默氏疾病的患者。

20.一种定时释放药物组合物，包含多奈哌齐，其中所述组合物的单剂量AUC_(19-22)比多奈哌齐的速释组合物的单剂量AUC_(19-22)多约10％至约50％，其中两种组合物具有等效剂量的多奈哌齐且在夜间口服给药。

21.根据权利要求20所述的定时释放药物组合物，其中所述组合物使日落综合征的发生率降低。

22.根据权利要求20所述的定时释放药物组合物，其中所述组合物用于治疗患有以痴呆和/或认知障碍的症状为特征的疾病或病情的患者。

23.根据权利要求20所述的定时释放药物组合物，其中所述组合物用于治疗患有轻度、中度或重度阿兹海默氏疾病的患者。