[发明专利]含有硅酸钙的延迟释放薄膜包衣及其包被的底物

权利要求书

1.一种包含pH依赖性聚合物和硅酸钙的干pH依赖性薄膜包衣组合物，该组合物还包含增塑剂，其中所述硅酸钙为所述组合物的3-9％，所述增塑剂的量为所用pH依赖性聚合物重量的5-20％。

2.权利要求1所述的组合物，其中所述pH依赖性聚合物是肠溶聚合物。

3.权利要求2所述的组合物，其中所述肠溶聚合物选自聚醋酸乙烯邻苯二甲酸酯、醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、醋酸邻苯二甲酸纤维素、聚(甲基丙烯酸、甲基丙烯酸甲酯)1:1、聚(甲基丙烯酸、丙烯酸乙酯)1:1、部分中和的聚(甲基丙烯酸、丙烯酸乙酯)1:1和聚(甲基丙烯酸、甲基丙烯酸甲酯)1:2及其混合物。

4.权利要求1所述的组合物，其中所述pH依赖性聚合物是反肠溶聚合物。

5.权利要求4所述的组合物，其中所述反肠溶聚合物包含氨基。

6.权利要求5的组合物，其中所述反肠溶聚合物为聚(甲基丙烯酸丁酯、2-二甲氨基甲基丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯)1:2:1。

7.权利要求1所述的组合物，其中所述pH依赖性聚合物为所述组合物重量的20-70％。

8.权利要求1所述的组合物，其中所述硅酸钙的表面积为50m²/g或更大。

9.权利要求8所述的组合物，其中所述硅酸钙的表面积为120m²/g或更大。

10.权利要求9所述的组合物，其中所述硅酸钙的表面积为250m²/g或更大。

11.权利要求1所述的组合物，其中所述增塑剂选自柠檬酸三乙酯、柠檬酸三丁酯、三乙酸甘油酯、乙酰柠檬酸三乙酯、癸二酸二丁酯、邻苯二甲酸二乙酯、分子量范围为200至8000的聚乙二醇、甘油、蓖麻油、环氧丙烷和环氧乙烷的共聚物、泊洛沙姆及其混合物。

12.权利要求1所述的组合物，其中所述增塑剂的量为所用pH依赖性聚合物重量的7-18％。

13.权利要求12所述的组合物，其中所述增塑剂的量为所用pH依赖性聚合物重量的10-15％。

14.权利要求1所述的组合物，其中所述增塑剂是柠檬酸三乙酯或泊洛沙姆。

15.权利要求1所述的组合物，其还包含一种或更多种碱化剂、酸化剂、防粘剂、颜料和表面活性剂。

16.权利要求15所述的组合物，其中所述碱化剂是碳酸氢钠。

17.权利要求15所述的组合物，其中所述酸化剂是硬脂酸。

18.权利要求15所述的组合物，其中所述防粘剂选自滑石、巴西棕榈蜡、氢化蓖麻油、硬脂酰富马酸钠及其混合物。

19.权利要求15所述的组合物，其中所述表面活性剂是十二烷基硫酸钠。

20.权利要求15所述的组合物，其中a)所述pH依赖性聚合物是聚(甲基丙烯酸、丙烯酸乙酯)1:1，b)所述增塑剂是泊洛沙姆，c)所述碱化剂是碳酸氢钠，d)所述防粘剂是滑石和/或巴西棕榈蜡和e)所述表面活性剂是十二烷基硫酸钠。

21.一种水性悬浮液，包含权利要求1所述的组合物和水。

22.权利要求21的水性悬浮液，其还包含一种或更多种增塑剂、碱化剂、酸化剂、防粘剂、颜料和表面活性剂，作为干包衣组合物的一部分加入。

23.权利要求21的水性悬浮液，其还包含一种或更多种增塑剂、碱化剂、酸化剂、防粘剂、颜料和表面活性剂，被单独加入到水性悬浮液中。

24.一种包被权利要求21的水性悬浮液的可口服摄取的底物。

25.一种制备薄膜包衣水性分散体的方法，其包括：

i)合并pH依赖性聚合物、硅酸钙以及增塑剂以形成干混合物；和

ⅱ)在环境温度下将所述干混合物分散在水中。

26.权利要求25所述的方法，其还包括形成包含硅酸钙和增塑剂的干预混物的前体步骤。